五味子酯甲
五味子酯甲
常用名:五味子酯甲
CAS号:58546-56-8
英文名:Schisantherin A
中文别名:北五味子提取物
五味子酯甲名称
中文名:五味子酯甲
英文名:SchisantherinA
中文别名:北五味子提取物
英文别名:更多
五味子酯甲生物活性
描述:SchisantherinA是从Schisandrasphenanthera果实中分离出来的一种木脂素。SchisantherinA通过IκBα降解来抑制p65-NF-κB易位进入细胞核。
相关类别:天然产物>>苯丙酸类研究领域>>炎症/免疫
靶点:
p65
体外研究:与LPS对照组相比,用2.5或25mg/L的SchisantherinA预处理的细胞上清液中TNF-α和IL-6的浓度显着降低(p<0.05,p<0.01)。在不存在或存在LPS的情况下孵育细胞24小时后,通过MTT测定评估SchisantherinA的潜在细胞毒性,结果显示细胞活力不受所用浓度(0.5,2.5,25mg/L)的细胞因子的影响。将RAW264.7鼠巨噬细胞与SchisantherinA预孵育1小时,然后用1mg/LLPS刺激12小时。LPS和样品均未在对照组中处理。收集细胞培养基后,测定亚硝酸盐和PGE2水平,发现SchisantherinA以剂量依赖的方式降低NO和PGE2的产生[1]。
体内研究:据报道,从华中五味子果实中分离出的二苯并环辛二烯木脂素SchisantherinA具有不同的有益药理作用。SchisantherinA通过抑制NF-κB和MAPKs信号通路保护小鼠脂多糖诱导的急性呼吸窘迫综合征。用SchisantherinA预处理显着改善LPS诱导的组织病理学变化并降低BALF中TNF-α,IL-6和IL-1β的水平。另外,由LPS诱导的NF-κBp65,IκB-α,JNK,ERK和p38的磷酸化被SchisantherinA抑制。在鼻内滴注LPS后7小时评估肺湿/干重比。结果显示,对照组与SchisantherinA(40mg/kg)组之间无差异(p>0.05)。与对照组相比,LPS导致肺湿/干重比率显着增加(p<0.01)。与LPS组相比,SchisantherinA剂量依赖性地降低肺湿/干重比(p<0.05)[1]。
细胞实验:进行MTT测定以测量细胞活力。机械刮下RAW264.7细胞,以4×105个细胞/mL接种于96孔板中,并在37℃,5%CO2培养箱中孵育过夜。24小时后,用50μLLPS刺激用50μL不同浓度的SchisantherinA(0-25mg/L)处理1小时的细胞18小时。随后,向每个孔中加入20μL在无FBS培养基中的5mg/mLMTT,并将细胞温育4小时。移除MTT并用150μL/孔DMSO拆分。使用酶标仪在570nm下测量光密度。确定每个样品的三个孔的浓度,并且该实验一式三份进行[1]。
动物实验:小鼠[1]使用6-8周龄的雄性BALB/c小鼠。将所有小鼠随机分为6组:对照组,SchisantherinA(40mg/kg)组,LPS组,SchisantherinA(10,20和40mg/kg)+LPS组,和地塞米松(DEX)+LPS组。DEX+LPS组用作阳性对照。通过腹膜内进行SchisantherinA和DEX(5mg/kg)。对照小鼠和LPS组给予等体积的PBS。1小时后,在吸入二乙醚轻微麻醉后,将小鼠鼻内(in)10μgLPS滴注于50μLPBS中以诱导肺损伤。对照小鼠给予50μLPBS而不是LPS。所有小鼠在LPS治疗7小时后仍然存活[1]。
参考文献:
[1].CiX,etal.SchisantherinAexhibitsanti-inflammatorypropertiesbydown-regulatingNF-kappaBandMAPKsignalingpathwaysinlipopolysaccharide-treatedRAW264.7cells.Inflammation.2010Apr;33(2):126-36.
[2].ZhouE,etal.SchisantherinAprotectslipopolysaccharide-inducedacuterespiratorydistresssyndromeinmicethroughinhibitingNF-κBandMAPKssignalingpathways.IntImmunopharmacol.2014Sep;22(1):133-40.
五味子酯甲物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:675.6±55.0°Cat760mmHg
分子式:C30H32O9
分子量:536.570
闪点:218.9±25.0°C
精确质量:536.204651
PSA:101.91000
LogP:6.38
外观性状:固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
蒸汽压:0.0±2.2mmHgat25°C
折射率:1.623
储存条件:<0°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热
分子结构:
1、摩尔折射率:141.40
2、摩尔体积(cm3/mol):401.1
3、等张比容(90.2K):1115.5
4、表面张力(dyne/cm):59.8
5、极化率(10-24cm3):56.05
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):5
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:9
4.可旋转化学键数量:7
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积102
7.重原子数量:39
8.表面电荷:0
9.复杂度:833
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:3
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
五味子酯甲安全信息
危害码(欧洲):Xi
安全声明(欧洲):24/25
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
海关编码:29329990
五味子酯甲英文别名
:Benzo[3',4']cycloocta[1',2':4,5]benzo[1,2-d][1,3]dioxole-5,6-diol,5,6,7,8-tetrahydro-1,2,3,13-tetramethoxy-6,7-dimethyl-,5-benzoate
:(5S,6S,7S)-6-Hydroxy-1,2,3,13-tetramethoxy-6,7-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[3',4']cycloocta[1',2':4,5]benzo[1,2-d][1,3]dioxol-5-ylbenzoate
:Benzo[3',4']cycloocta[1',2':4,5]benzo[1,2-d][1,3]dioxole-5,6-diol,5,6,7,8-tetrahydro-1,2,3,13-tetramethoxy-6,7-dimethyl-,5-benzoate,(5S,6S,7S)-
:6-Hydroxy-1,2,3,13-tetramethoxy-6,7-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[3',4']cycloocta[1',2':4,5]benzo[1,2-d][1,3]dioxol-5-ylbenzoate
:SCHISANTHERINGOMISIN
:6-Hydroxy-1,2,3,13-tetramethoxy-6,7-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[3,4]cycloocta[1,2-f][1,3]benzodioxol-5-ylbenzoate
:SchizantherinA
:SchisantherinA
五味子酯甲重点介绍
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糖也称为碳水化合物,由碳(C),氢(H)和氧(O)原子组成,通常具有经验式Cm(H2O)n。糖类分为四个化学基团:单糖,二糖,低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量(例如淀粉和糖原)和作为结构组分。
WuWeiZiZhiJia
五味子酯甲
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: