Closthioamide
Closthioamide
常用名:Closthioamide
CAS号:1227367-59-0
英文名:Closthioamide
中文别名:N/A
Closthioamide名称
中文名:Closthioamide
英文名:Closthioamide
英文别名:更多
Closthioamide生物活性
描述:Closthioamide是细菌DNA促旋酶的一个有效抑制剂,其对Ec,MRSA,VRE,Mv的最小抑菌浓度分别是9.00μM,0.58μM,0.58μM和72.03μM。
相关类别:信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染天然产物>>其他
靶点:
BacterialDNAgyrase[1].MIC:9.00μM(Ec),0.58μM(MRSA),0.58μM(VRE),72.03μM(Mv)[2].
体外研究:Closthioamide是细菌DNA促旋酶的有效抑制剂,从严格厌氧菌纤维梭菌(Clostridiumcellulolyticum)中分离出来,属于一类新的天然产物[1]。在标准化的抗微生物测定中,发现闭塞硫酰胺对致病性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株具有高活性,其最小抑制浓度(MIC)为0.4μg/mL-1(0.58μM)。Closthioamide对抗万古霉素的粪肠球菌(VRE)具有相同的低MIC值,因此对抗这些细菌比对环丙沙星显着更有效,环丙沙星是针对VRE的标准,具有显着的菌株选择性。此外,在标准化的细胞毒性测定中,闭硫硫胺显示出中等的抗增殖和细胞毒作用[2]。
细胞实验:如下确定实验室菌株的MIC。测定在无菌96孔聚苯乙烯微孔板中在200mL阳离子调节的Mueller-Hinton(MH)肉汤中进行。在100mL培养基中连续稀释待测化合物,并接种100mL含有~1050cfu/mL的新鲜细胞培养物,并在37℃下孵育20小时。MIC被定义为抑制可见生长的最低抗生素浓度[1]。
参考文献:
[1].ChiriacAI,etal.Modeofactionofclosthioamide:thefirstmemberofthepolythioamideclassofbacterialDNAgyraseinhibitors.JAntimicrobChemother.2015Sep;70(9):2576-88.
[2].LinckeT,etal.Closthioamide:anunprecedentedpolythioamideantibioticfromthestrictlyanaerobicbacteriumClostridiumcellulolyticum.AngewChemIntEdEngl.2010Mar8;49(11):2011-3.
Closthioamide物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:857.0±75.0°Cat760mmHg
分子式:C29H38N6O2S6
分子量:695.041
闪点:472.1±37.1°C
精确质量:694.138062
LogP:5.27
蒸汽压:0.0±0.3mmHgat25°C
折射率:1.706
Closthioamide英文别名
:Benzenecarbothioamide,N,N'-(3,7,13,17-tetrathioxo-4,8,12,16-tetraazanonadecane-1,19-diyl)bis[4-hydroxy-
:N,N'-(3,7,13,17-Tetrathioxo-4,8,12,16-tetraazanonadecane-1,19-diyl)bis(4-hydroxybenzenecarbothioamide)
Closthioamide重点介绍
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天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质,即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲,天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成(半合成和全合成)制备,并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。
Closthioamide
Closthioamide
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: