三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物
三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物
常用名：三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物
CAS号：733030-01-8
英文名：TAS-102
中文别名：N/A
三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物名称
中文名：三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物
英文名：5-chloro-6-[(2-iminopyrrolidin-1-yl)methyl]-1H-pyrimidine-2,4-dione,1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4-dione,hydrochloride
英文别名：更多
三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物生物活性
描述：Trifluridine-tipiracilhydrochloridemixture(TAS-102)是一种新型的口服组合药物。由基于胸苷的抗肿瘤核苷类似物,三氟胸苷和有效的胸苷磷酸化酶(thymidinephosphorylase)抑制剂派替西西以1比0.5比例组成。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>核苷抗代谢药/类似物信号通路>>细胞凋亡>>胸苷酸合成酶研究领域>>癌症
体外研究：盐酸三氟尿嘧啶-盐酸盐混合物(TAS-102)是一种新型抗代谢药联合化疗药,由重新发现的抗代谢药,三氟胸苷(三氟尿嘧啶,FTD)与胸苷磷酸化酶的代谢抑制剂,tipiracil(TPI)组成,浓度为1：0.5摩尔比[1]。FTD是三氟尿嘧啶-盐酸利巴西林混合物(TAS-102)的活性抗肿瘤成分;其单磷酸盐形式抑制胸苷酸合成酶,其三磷酸盐形式掺入肿瘤细胞的DNA中。已知掺入DNA具有抗肿瘤作用,因为口服FTD引起的胸苷酸合成酶的抑制在药物消除后迅速消失。当口服施用FTD时,其通过肠和肝中的胸苷磷酸化酶迅速降解至其无活性形式(首过效应)。因此,合成TPI以维持口服FTD的足够血浆浓度并增强FTD的抗肿瘤活性[2]。
体内研究：三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物(TAS-102)和CPT-11是结直肠癌或胃癌的有前景的治疗选择。三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物单一疗法对携带KM12C/5-FUFU的裸鼠具有显着的抗肿瘤活性。联合治疗(CPT-11-和三氟尿嘧啶-盐酸利尿嘧啶混合物)组明显优于单药治疗[2]。血浆中FTD全身暴露量呈剂量依赖性增加。肿瘤生长速率和体重增加剂量依赖性地降低,但肿瘤组织和白细胞DNA中的FTD浓度呈剂量依赖性增加。FTD以浓度依赖性方式抑制骨髓细胞的集落形成[3]。
动物实验：小鼠：通过在0.5％HPMC中以1：0.5的摩尔比混合FTD和TPI来制备三氟尿嘧啶-盐酸利拉西尔混合物。TAS-102的剂量根据FTD的量表示。从第1天至第14天，每天两次口服施用三氟尿嘧啶-盐酸曲米地尔混合物，在报告的有效剂量（150mg/kg/天）下间隔约6小时（7,11）。对于对照组，根据类似的方案，单独以0.5ml/kg施用0.5％HPMC。在第1天和第8天，每天一次静脉内施用CPT-11（40mg/kg）。每周测量肿瘤直径两次，估计肿瘤体积[2]。
参考文献：
[1].UbohaN,etal.TAS-102:anovelantimetaboliteforthe21stcentury.FutureOncol.2016Jan;12(2):153-63.
[2].NukatsukaM,etal.Efficacyofcombinationchemotherapyusinganoveloralchemotherapeuticagent,TAS-102,withirinotecanhydrochlorideonhumancolorectalandgastriccancerxenografts.AnticancerRes.2015Mar;35(3):1437-45.
[3].YamashitaF,etal.Exposure-dependentincorporationoftrifluridineintoDNAoftumorsandwhitebloodcellsintumor-bearingmouse.CancerChemotherPharmacol.2015Aug;76(2):325-33.
三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物物理化学性质
分子式：C10H11F3N2O5.1/2C9H11ClN4O2.1/2HCl
分子量：435.76
PSA：104.81000
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物英文别名
：TAS102
：TipiracilhydrochloridemixturewithTrifluridine
：Tipiracil/Trifluridine
：Tipiracilhydrochloride/Trifluridine
：Viropticmixturewith5-CIMU
：TAS-102
三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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三氟尿嘧啶-tipiracil鹽酸鹽混合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
