N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺
N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺
常用名：N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺
CAS号：926908-04-5
英文名：HNHA
中文别名：N/A
N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺名称
中文名：N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺
英文名：N-hydroxy-7-naphthalen-2-ylsulfanylheptanamide
英文别名：更多
N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺生物活性
描述：HNHA是一种有效的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。HNHA通过p21诱导将细胞周期阻滞在G1/S期。HNHA抑制肿瘤生长和肿瘤新生血管形成。HNHA可能是一种有效的抗乳腺癌药物[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点：
MMP-2
MMP-9
体外研究：HNHA(0-100μM,96h)在较低浓度下对癌细胞系表现出强烈的抑制作用,尤其是对乳腺癌细胞、小鼠FM3A和人类MCF-7[1]。HNHA(15μM,24小时)在细胞周期的G1/S期抑制癌细胞,激活P21并拯救强烈的蛋白质乙酰化[1]。HNHA(15μM,12h)抑制乳腺癌细胞中的血管生成蛋白,有效灭活MMP-2、MMP-9、VEGF和HIF-1α[1]。细胞增殖试验细胞系：FM3A、C1300、LA-N-1、LA-N-2、LA-N-5、NB16、NB19、NB69、SK-N-SH、MCF-7和HT-29【1】浓度：0-100μM孵育时间：96h结果：在较低浓度下对所有癌细胞系(FM3A、C1300、LA-N-1、LA-N-2、LA-N-5、NB16、NB19、NB69、SK-N-SH、MCF-7和HT-29)均有较强的抑制作用,IC50值分别为15.70、55.63、22.78、23.18、26.70、19.64、21.26、,分别为22.31、65.09、14.33和16.98μM。细胞活力测定细胞系：FM3A和MCF-7【1】浓度：0、0.1、1、5、10、15、20、25、30μM培养时间：48小时结果：对小鼠和人乳腺癌细胞的活力表现出剂量依赖性抑制。细胞周期分析细胞系：FM3A和MCF-7细胞【1】浓度：15μM孵育时间：24小时结果：FM3A和MCF-7细胞阻滞在G1/S期。WesternBlot分析细胞系：FM3A和MCF-7细胞【1】浓度：0、0.1、1、10和20μM(24h)培养时间：1、6、24、48和72h(15μM)结果：激活细胞增殖抑制物p21,增加组蛋白和非组蛋白乙酰化,抑制FM3A和MCF-7体外增殖,对提高FM3A和MCF-7组蛋白H3的乙酰化水平非常有效。组蛋白H3乙酰化的最有效剂量点为10-20μM。组蛋白H3乙酰化在接触药物1小时后达到峰值,并在1-6小时内保持稳定。WesternBlot分析细胞系：FM3A和MCF-7细胞【1】浓度：15μM孵育时间：12小时结果：显示TIMP-1和TIMP-2的强烈诱导,并有效灭活MMP-2、MMP-9、VEGF和HIF-1α。
体内研究：HNHA(20μM/小鼠,IP,每2天一次,共6次注射)降低肿瘤负担,延长生存率,激活TIMP-1、TIMP-2和p21,抑制MMP-2、MMP-9、HIF-1α和VEGF蛋白表达[1]。动物模型：C3H/HeJ-FasL小鼠(FM3A乳腺癌细胞瘤异种移植,6周,n=25/组)[1]剂量：20μM/只小鼠给药：IP,每2天一次,共6次注射结果：减轻肿瘤负担,延长生存率。有效抑制体内癌症发展和血管生成。增加TIMP-1、TIMP-2和p21,降低MMP-2、MMP-9、HIF-1α和VEGF蛋白表达,减少CD34、HIF-1α和VEGF的分布。
参考文献：
[1].ParkKC,etal.Potentialanti-canceractivityofN-hydroxy-7-(2-naphthylthio)heptanomide(HNHA),ahistonedeacetylaseinhibitor,againstbreastcancerbothinvitroandinvivo.CancerSci.2011Feb;102(2):343-50.
N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
分子式：C17H21NO2S
分子量：303.42
精确质量：303.129303
PSA：74.63000
LogP：3.71
外观性状：白色至黄色粉末或晶体
折射率：1.625
储存条件：2-8°C
N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺安全信息
危害码(欧洲)：Xi
N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺英文别名
：N-hydroxy-7-(2-naphthylthio)heptanamide
：N-Hydroxy-7-(2-naphthylsulfanyl)heptanamide
：Heptanamide,N-hydroxy-7-(2-naphthalenylthio)-
：hnha
N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
N-QiangJi-7-(2-NaiLiuJi)-GengXianAn
N-羥基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
