Br-PBTC

Br-PBTC名称

英文名：Br-PBTC

Br-PBTC生物活性

描述：Br-PBTC是一种有效的2/4亚型选择性正变构调节器,其α2β2、α2β4、α4β2、α4β4、(α4β2)2α4和(α4β2)2β2EC50范围为0.1～0.6μM。BrPBTC通过α亚单位的c-尾起作用[1]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
靶点：

nAChRs[1]

体外研究：Br-PBTC(0.01～10μM；HEK细胞)选择性地影响2和4个亚单位。Br-PBTC(3μM；卵母细胞)对含有2个亚基的NACHR的影响大于含有4个亚基的NACHR。Br-PBTC(0.01～10μM；15分钟；HEK细胞)可通过最大浓度的乙酰胆碱增加通道激活。Br-PBTC(3μM；50秒；卵母细胞)使α4β2nAChRs的乙酰胆碱活化增加385±61%。Br-PBTC(3μM；卵母细胞)重新激活表达的短期脱敏nAChRs。Br-PBTC(3μM；500秒；HEK细胞)激活表达的短期脱敏(α4β2)2α4和(α4β2)2β2nAChRs。Br-PBTC(0.1~100μM；0~140秒；HEK细胞)重新激活长期脱敏的NACHR[1]。
参考文献：

[1].WangJ,etal.ANovelα2/α4Subtype-selectivePositiveAllostericModulatorofNicotinicAcetylcholineReceptorsActingfromtheC-tailofanαSubunit.JBiolChem.2015;290(48):28834-28846.

Br-PBTC物理化学性质

分子式：C14H15BrN2OS
分子量：339.25

Br-PBTC重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

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