他前列烯
他前列烯
常用名：他前列烯
CAS号：108945-35-3
英文名：taprostene
中文别名：N/A
他前列烯名称
中文名：他前列烯
英文名：Taprostene
英文别名：更多
他前列烯生物活性
描述：他前列烯(CG-4203)是一种合成的、化学性质稳定的前列环素(PGI2)类似物。在猫急性心肌缺血和再灌注后,他前列烯具有内皮和心肌保护作用。他前列烯增强细胞保护作用,同时最大限度地减少不必要的血流动力学影响[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体
靶点：
ProstaglandinReceptor[1]
体内研究：在麻醉猫的6小时心肌缺血(MI)再灌注模型中,从左冠状动脉前降支闭塞30分钟后开始静脉注射他普前列烯(100ng/kg/min),1小时后再灌注。与MI+载体组相比,输注他前列烯可显著降低MI+他前列烯组的血浆肌酸磷酸激酶活性。他前列烯的活性包括防止猫血小板聚集15,其浓度远低于在兔主动脉环中产生显著血管舒张活性所需的浓度。除了在循环性休克中具有抗聚集和细胞保护作用外,他前列烯在急性炎症状态以及心肌缺氧和永久性缺血的大鼠模型中也具有有益的作用。最初使用50至200ng/kg/min的多种输注速率来获得产生最小血流动力学(即血管扩张)效应但仍具有心脏保护作用的输注速率。他前列烯治疗可抑制缺血再灌注后受损和坏死心肌组织中的中性粒细胞粘附在心肌内皮上[1]。动物模型：成年雄性猫(2.5-3.5kg)[1]剂量：100ng/kg给药：以100ng/kg/min的速率静脉输注,直至实验结束(即5.5小时)。结果：在6只猫的主动脉环中,1-100ng/mL没有产生任何血管舒张作用。在300ng/mL时,血管环松弛34%。EC50为520ng/mL,是其在富含血小板的猫血浆中抗血小板聚集作用的26倍。
参考文献：
[1].GJohnson3rd,etal.EndotheliumandmyocardialprotectingactionsofTaprostene,astableprostacyclinanalogue,afteracutemyocardialischemiaandreperfusionincats.CircRes.1990May;66(5):1362-70.
他前列烯物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：609.4±55.0°Cat760mmHg
分子式：C24H30O5
分子量：398.492
闪点：209.2±25.0°C
精确质量：398.209320
PSA：86.99000
LogP：3.78
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.670
他前列烯毒性和生态
：
他前列烯毒性英文版
他前列烯英文别名
：3-[(Z)-{(3aR,4R,5R,6aS)-4-[(1E,3S)-3-Cyclohexyl-3-hydroxy-1-propen-1-yl]-5-hydroxyhexahydro-2H-cyclopenta[b]furan-2-ylidene}methyl]benzoicacid
：[3aR-[2Z,3aa,4a(1E,3S*)-5b,6aa]]-3-[[4-(3-Cyclohexyl-3-hydroxy-1-propenyl)hexahydro-5-hydroxy-2H-cyclopenta[b]furan-2-ylidene]methyl]benzoicacid
：a-[(2Z,3aR,4R,5R,6aS)-4-[(1E,3S)-3-Cyclohexyl-3-hydroxypropenyl]hexahydro-5-hydroxy-2H-cyclopenta[b]furan-2-ylidene]-m-toluicacid
：[(5Z,13E,9a,11a,15S)-2,3,4-Trinor-1,5-inter-m-phenylene-6,9-epoxy-11,15-dihydroxy-15-cyclohexyl-16,17,18,19,20-pentanor]prosta-5,13-dienoicacid
：Benzoicacid,3-[(Z)-[(3aR,4R,5R,6aS)-4-[(1E,3S)-3-cyclohexyl-3-hydroxy-1-propen-1-yl]hexahydro-5-hydroxy-2H-cyclopenta[b]furan-2-ylidene]methyl]-
：taprostene
他前列烯重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
TaQianLieXi
他前列烯
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
