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RS 102221盐酸盐

RS 102221盐酸盐

RS 102221盐酸盐

常用名:RS 102221盐酸盐

CAS号:187397-18-8

英文名:RS 102221

中文别名:N/A

RS102221盐酸盐名称

中文名:RS102221盐酸盐
英文名:N-{5-[5-(2,4-Dioxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-yl)pentanoyl]-2,4-dimethoxyphenyl}-4-(trifluoromethyl)benzenesulfonamidehydrochloride(1:1)
英文别名:更多

RS102221盐酸盐生物活性

描述:RS-102221盐酸盐是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221盐酸盐对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221盐酸盐能促进新神经细胞的分化。RS-102221盐酸盐增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点:

5-HT2CReceptor:10nM(Ki)

5-HT2AReceptor

5-HT2BReceptor

体外研究:RS102221(0.3-300nM;24小时)促进小鼠成年海马神经前体细胞(ahNPC)分化,并显著增加地图2+细胞的百分比[1]。细胞分化试验[1]细胞系:小鼠成年海马神经祖细胞(ahNPCs)浓度:0.3、1、10、30、100和300nM培养时间:24小时结果:10nM时MAP-2+细胞的百分比显著增加。
体内研究:RS-102221盐酸盐(2mg/kg;腹腔注射;每天1.次,共14天)增加大鼠的食物摄入量和体重增加[2]。RS-102221盐酸盐(2mg/kg;腹腔注射;单次剂量)与3,4-亚甲基二氧基-N个-甲基苯丙胺(MDMA)或“摇头丸”)联合施用于小鼠,可在前1.小时抑制多金属氧化物半导体诱导厌食症,和多金属氧化物半导体诱导的过度运动[3]。RS-102221盐酸盐(2mg/kg;腹腔注射;单次剂量)可减轻小鼠在光暗试验中的焦虑,并降低惊吓反射的幅度[4]。
参考文献:

[1].BortolottoV,etal.ProneurogenicEffectsofTrazodoneinMurineandHumanNeuralProgenitorCells.ACSChemNeurosci.2017Sep20;8(9):2027-2038.

[2].BonhausDW,etal.RS-102221:anovelhighaffinityandselective,5-HT2Creceptorantagonist.Neuropharmacology.1997Apr-May;36(4-5):621-9.

[3].SalzerI,etal.Controlofsensoryneuronexcitabilitybyserotonininvolves5HT2CreceptorsandCa(2+)-activatedchloridechannels.Neuropharmacology.2016Nov;110(PtA):277-286.

[4].ConductierG,etal.3,4-N-methlenedioxymethamphetamine-inducedhypophagiaismaintainedin5-HT1Breceptorknockoutmice,butsuppressedbythe5-HT2CreceptorantagonistRS102221.Neuropsychopharmacology.2005Jun;30(6):1056-63.

RS102221盐酸盐物理化学性质

分子式:C27H32ClF3N4O7S
分子量:649.079
精确质量:648.163208

RS102221盐酸盐英文别名

:Benzenesulfonamide,N-[5-[5-(2,4-dioxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-yl)-1-oxopentyl]-2,4-dimethoxyphenyl]-4-(trifluoromethyl)-,hydrochloride(1:1)
:N-{5-[5-(2,4-Dioxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-yl)pentanoyl]-2,4-dimethoxyphenyl}-4-(trifluoromethyl)benzenesulfonamidehydrochloride(1:1)

RS 102221盐酸盐重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药,抗真菌药,抗病毒药和抗原虫药。

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RS 102221鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

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工艺放大实验室:

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分析实验室:

分析实验室

合作项目

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