MK-0557
MK-0557
常用名：MK-0557
CAS号：328232-95-7
英文名：MK 0557
中文别名：N/A
MK-0557名称
中文名：MK-0557
英文名：N-[1-(2-fluorophenyl)pyrazol-3-yl]-1'-oxospiro[cyclohexane-4,3'-furo[3,4-c]pyridine]-1-carboxamide
英文别名：更多
MK-0557生物活性
描述：MK-0557是具有高度选择性,口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂,Ki值为1.6nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经肽Y受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
Ki:1.6nM(Y5)[1]
体外研究：MK-0557拮抗NPY5R选择性激动剂对C57BL/6J小鼠的体重增加和饮食过多的影响,并显着抑制饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠的体重增加。当正常食物中的瘦小鼠转换为中等高脂肪饮食(4.2千卡/克)并用30毫克/千克POQD的MK-0557治疗时,MK-0557导致第35天体重增加减少40％[2]。
参考文献：
[1].FichtnerM,etal.DiscoveryandevaluationofspirocyclicderivativesasantagonistsoftheneuropeptideY5receptor.BioorgMedChemLett.2012Apr15;22(8):2738-43.
[2].EronduN,etal.NeuropeptideY5receptorantagonismdoesnotinduceclinicallymeaningfulweightlossinoverweightandobeseadults.CellMetab.2006Oct;4(4):275-82.
MK-0557物理化学性质
分子式：C22H19FN4O3
分子量：406.41000
精确质量：406.14400
PSA：89.34000
LogP：3.02290
储存条件：2-8℃
MK-0557合成线路
：
1’-氧代-螺[环己基-1,3…
569351-62-8
~%
MK-0557
328232-95-7
：文献：Iida,Takehiko;Satoh,Hiroki;Maeda,Kenji;Yamamoto,Yuhei;Asakawa,Ken-Ichi;Sawada,Naotaka;Wada,Toshihiro;Kadowaki,Chie;Itoh,Takahiro;Mase,Toshiaki;Weissman,StevenA.;Tschaen,Dave;Krska,Shane;VolanteJournalofOrganicChemistry,2005,vol.70,#23p.9222-9229
：
tert-butyl(1r,…
870466-68-5
~%
MK-0557
328232-95-7
：文献：Iida,Takehiko;Satoh,Hiroki;Maeda,Kenji;Yamamoto,Yuhei;Asakawa,Ken-Ichi;Sawada,Naotaka;Wada,Toshihiro;Kadowaki,Chie;Itoh,Takahiro;Mase,Toshiaki;Weissman,StevenA.;Tschaen,Dave;Krska,Shane;VolanteJournalofOrganicChemistry,2005,vol.70,#23p.9222-9229
：
N-苯基异烟酰胺
3034-31-9
~%
MK-0557
328232-95-7
：文献：Iida,Takehiko;Satoh,Hiroki;Maeda,Kenji;Yamamoto,Yuhei;Asakawa,Ken-Ichi;Sawada,Naotaka;Wada,Toshihiro;Kadowaki,Chie;Itoh,Takahiro;Mase,Toshiaki;Weissman,StevenA.;Tschaen,Dave;Krska,Shane;VolanteJournalofOrganicChemistry,2005,vol.70,#23p.9222-9229
：
4-氧代环己甲酸乙酯
17159-79-4
~%
MK-0557
328232-95-7
：文献：Iida,Takehiko;Satoh,Hiroki;Maeda,Kenji;Yamamoto,Yuhei;Asakawa,Ken-Ichi;Sawada,Naotaka;Wada,Toshihiro;Kadowaki,Chie;Itoh,Takahiro;Mase,Toshiaki;Weissman,StevenA.;Tschaen,Dave;Krska,Shane;VolanteJournalofOrganicChemistry,2005,vol.70,#23p.9222-9229
：
未登录
923984-29-6
~%
MK-0557
328232-95-7
：文献：MERCKandCO.,INC.;BANYUPHARMACEUTICALCO.,LTD.Patent:WO2007/16028A2,2007;Locationinpatent:Page/Pagecolumn13;14;WO2007/016028A2
：
3-amino-1-(2-fl…
685094-07-9
TRANS-1'-OXO-SP…
328233-23-4
~17%
MK-0557
328232-95-7
：文献：Haga,Yuji;Sakamoto,Toshihiro;Shibata,Takunobu;Nonoshita,Katsumasa;Ishikawa,Makoto;Suga,Takuya;Takahashi,Hirobumi;Takahashi,Toshiyuki;Takahashi,Hidekazu;Ando,Makoto;Murai,Takashi;Gomori,Akira;Oda,Zenjun;Kitazawa,Hidefumi;Mitobe,Yuko;Kanesaka,Maki;Ohe,Tomoyuki;Iwaasa,Hisashi;Ishii,Yasuyuki;Ishihara,Akane;Kanatani,Akio;Fukami,TakehiroBioorganicandMedicinalChemistry,2009,vol.17,#19p.6971-6982
MK-0557英文别名
：UNII-HVE36P8422
：MK-0557
：1'-cyclohexane]-4'-carboxamide
：MK0557
MK-0557重点介绍
【MK-0557】凯途网MK-0557CAS号：328232-95-7，MK-0557MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询MK-0557。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
MK-0557
MK-0557
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
