DL-TBOA
DL-TBOA
常用名：DL-TBOA
CAS号：205309-81-5
英文名：DL-TBOA
中文别名：N/A
DL-TBOA名称
英文名：(3R)-3-(Benzyloxy)-D-asparticacid-(3S)-3-(benzyloxy)-L-asparticacid(1:1)
英文别名：更多
DL-TBOA生物活性
描述：DL-TBOA是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白1(EAAT1),EAAT2和EAAT3的IC50值分别为70μM,6μM和6μM。DL-TBOA抑制表达人EAAT1和EAAT2的COS-1细胞摄取[14C]谷氨酸,Ki值分别为42μM和5.7μM。DL-TBOA以竞争性方式阻断EAAT4和EAAT5,Ki值分别为4.4μM和3.2μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>EAAT2
靶点：
IC50:70μM(EAAT1),6μM(EAAT2)and6μM(EAAT3);Ki:42μM(humanEAAT1),5.7μM(humanEAAT2),4.4μM(EAAT4)and3.2μM(EAAT5)[1][2][3]
体外研究：DL-TBOA(70-350μM；48小时；HCT116和LoVo细胞系)处理浓度依赖性地增强SN38诱导的活力丧失。DL-TBOA逆转奥沙利铂诱导的活力丧失[4]。DL-TBOA(350μM；24小时；HCT116和LoVo细胞系)处理降低了SN38和奥沙利铂对p53的诱导[4]。细胞活力测定[4]细胞系：HCT116和LoVo细胞系浓度：70μM或350μM孵育时间：48小时结果：增强的SN38诱导,并抵消奥沙利铂诱导的细胞死亡。细胞活力测定[4]细胞系：HCT116和LoVo细胞系浓度：350μM孵育时间：24小时结果：SN38和奥沙利铂对p53的诱导减少。
参考文献：
[1].ShimamotoK,etal.DL-threo-beta-benzyloxyaspartate,apotentblockerofexcitatoryaminoacidtransporters.MolPharmacol.1998Feb;53(2):195-201.
[2].JabaudonD,etal.Inhibitionofuptakeunmasksrapidextracellularturnoverofglutamateofnonvesicularorigin.ProcNatlAcadSciUSA.1999Jul20;96(15):8733-8.
[3].ShigeriY,etal.Effectsofthreo-beta-hydroxyaspartatederivativesonexcitatoryaminoacidtransporters(EAAT4andEAAT5).JNeurochem.2001Oct;79(2):297-302.
[4].Pedraz-CuestaE,etal.TheglutamatetransportinhibitorDL-Threo-β-Benzyloxyasparticacid(DL-TBOA)differentiallyaffectsSN38-andoxaliplatin-induceddeathofdrug-resistantcolorectalcancercells.BMCCancer.2015May16;15:411.
DL-TBOA物理化学性质
分子式：C11H13NO5
分子量：478.449
精确质量：478.158752
储存条件：-20°C，密闭，干燥
DL-TBOA英文别名
：D-Asparticacid,3-(phenylmethoxy)-,(3R)-,compd.withL-asparticacid,3-(phenylmethoxy)-,(3S)-(1:1)
：(3R)-3-(Benzyloxy)-D-asparticacid-(3S)-3-(benzyloxy)-L-asparticacid(1:1)
DL-TBOA重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
DL-TBOA
DL-TBOA
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
