TB5
TB5
常用名：TB5
CAS号：948841-07-4
英文名：TB5
中文别名：N/A
TB5名称
中文名：TB5
英文名：TB5
英文别名：更多
TB5生物活性
描述：TB5是具有有效性,选择性和可逆性的hMAO-B抑制剂,Ki值为0.11±0.01μM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>单胺氧化酶研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.11±0.01μM(hMAO-B)[1]
体外研究：TB5和TB8与竞争性抑制模式的hMAO-B和hMAO-A的催化位点相互作用。TB5显示出最佳的抑制活性和对hMAO-B的更高选择性,Ki和SI值分别为0.11±0.01μM和13.18。化合物TB5对hMAO-B的抑制和化合物TB8对hMAO-A的抑制在透析24小时后完全逆转。细胞毒性研究表明TB5在5和25μM时无毒,导致细胞活力分别为95.75％和84.59％[1]。
体内研究：将化合物溶于DMSO(5mg/mL)中并用PBS/EtOH(70:30)稀释。对TB5和TB8进行动力学分析。在不存在和存在各种浓度的化合物TB5和TC8的情况下构建一组Lineweaver-Burk图。该组由五个图组成,每个图通过测量不同底物浓度(0.1-1μM)下的MAO-B和MAO-A催化速率而构建。第一个Lineweaver-Burk图是在没有抑制剂的情况下构建的,而剩下的四个图是在不同浓度的TB5和TB8存在的情况下构建的[1]。
激酶实验：将化合物溶于DMSO（5mg/mL）中并用PBS/EtOH（70:30）稀释。对TB5和TB8进行动力学分析。在不存在和存在各种浓度的化合物TB5和TC8的情况下构建一组Lineweaver-Burk图。该组由五个图组成，每个图通过测量不同底物浓度（0.1-1μM）下的MAO-B和MAO-A催化速率而构建。第一个Lineweaver-Burk图是在没有抑制剂的情况下构建的，而剩下的四个图是在不同浓度的TB5和TB8存在的情况下构建的[1]。
细胞实验：在三种不同浓度（1,5和25μM）的人HepG2肝癌细胞中测试了溴化噻吩查尔酮和标准MAO抑制剂的体外细胞毒性[1]。
参考文献：
[1].MathewB,etal.Synthesis,Biochemistry,andComputationalStudiesofBrominatedThienylChalcones:ANewClassofReversibleMAO-BInhibitors.ChemMedChem.2016Jun6;11(11):1161-71.
TB5物理化学性质
分子式：C15H14BrNOS
分子量：336.247
精确质量：334.998
储存条件：2-8℃
TB5英文别名
：1-(5-bromothiophen-2-yl)-3-[4-(dimethylamino)phenyl]prop-2-en-1-one
TB5重点介绍
【TB5】凯途网TB5CAS号：948841-07-4，TB5MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询TB5。
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TB5
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
