硫酸奎宁
硫酸奎宁
常用名:硫酸奎宁
CAS号:6119-70-6
英文名:Quinine sulfate dihydrate
中文别名:(8S,9R)-6'-甲氧基金鸡纳-9-醇硫酸盐二水合物|奎宁半硫酸盐一水合物|半硫酸奎宁单水合物
硫酸奎宁名称
中文名:硫酸奎宁
英文名:quininesulfatedihydrate
中文别名:(8S,9R)-6'-甲氧基金鸡纳-9-醇硫酸盐二水合物|奎宁半硫酸盐一水合物|半硫酸奎宁单水合物
英文别名:更多
硫酸奎宁生物活性
描述:硫酸奎宁水合物(2:1:4)是从金鸡纳树皮中提取的一种口服活性生物碱,可用于抗疟疾研究。奎宁硫酸盐水合物(2:1:4)是一种钾通道抑制剂,可抑制电压脉冲至+100时诱发的WT小鼠Slo3(KCa5.1)通道电流 mV,IC50为169μM[1][2]。
相关类别:研究领域>>其他信号通路>>跨膜转运>>钾通道
体外研究:硫酸奎宁水合物(150μM,30min)抑制登革病毒(DENV)在人肝癌HepG2细胞系中的增殖和细胞抑制作用[1]。硫酸奎宁水合物(37.5-150μM,24小时)以剂量依赖性方式显著降低人肝癌HepG2细胞系中病毒DENVRNA和蛋白质水平[1]。细胞增殖测定[1]细胞系:人肝癌细胞系(HepG2)浓度:150μM培养时间:30分钟结果:与未处理相比,抑制了DENV病毒的复制,产率为19%。以剂量依赖的方式将DENV阳性细胞从23.28%减少到12.05%。
体内研究:硫酸奎宁水合物(口服,12或15mg/kg,每周,16周)对瑞士白化病小鼠的皮肤癌症具有一定的肿瘤抑制作用[2]。硫酸奎宁水合物(口服,10mg/kg,每天,8周)会导致雄性成年白化大鼠睾丸组织的抗氧化防御系统,如SOD、CAT和GSH酶活性降低[3]。动物模型:瑞士白化病小鼠7-8周(体重24g)[2]剂量:12mg/kg,15mg/kg给药:灌胃;每周;16周结果:在12mg/kg的剂量下,肿瘤大小和重量显著减少,而在15mg/kg的更高剂量下效果甚微。
参考文献:
[1].ShiluMalakar,etal.Drugrepurposingofquinineasantiviralagainstdenguevirusinfection.VirusRes.2018Aug15;255:171-178.doi:10.1016/j.virusres.2018.07.018.Epub2018Jul25.
[2].Jhanwar,Deepika,etal.ChemopreventionofDMBAinducedskincarcinogenesisinswissalbinomicebyquininesulfate.(2016):2636-2640.
[3].EbenezerOFarombi,etal.Quercetinprotectsagainsttesticulartoxicityinducedbychronicadministrationoftherapeuticdoseofquininesulfateinrats.JBasicClinPhysiolPharmacol.2012Feb27;23(1):39-44
硫酸奎宁物理化学性质
沸点:495.9ºCat760mmHg
熔点:233-235ºC
分子式:C20H30N2O8S
分子量:458.53
闪点:253.7ºC
精确质量:782.356079
PSA:192.62000
LogP:6.52160
外观性状:白色结晶粉末
储存条件:
避光,阴凉干燥处,密封保存
稳定性:
常温常压下稳定,白色粉末
分子结构:
1、摩尔折射率:95.78
2、摩尔体积(m3/mol):266.3
3、等张比容(90.2K):728.7
4、表面张力(dyne/cm):56.0
5、极化率(10-24cm3):37.97
计算化学:
1、氢键供体数量:6
2、氢键受体数量:14
3、可旋转化学键数量:8
4、拓扑分子极性表面积(TPSA):168
5、重原子数量:55
6、表面电荷:0
7、复杂度:538
8、同位素原子数量:0
9、确定原子立构中心数量:8
10、不确定原子立构中心数量:0
11、确定化学键立构中心数量:0
12、不确定化学键立构中心数量:0
13、共价键单元数量:5
更多:
1.性状:白色粉末,无气味
2.密度(g/mL,25℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):~225
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,5mmHg):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):122
9.比旋光度(º,C=2,HCl):-245
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(20ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:溶于水,0.12g/100mL
1.性状:白色粉末,无气味
2.密度(g/mL,25℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):~225
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,5mmHg):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):122
9.比旋光度(º,C=2,HCl):-245
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(20ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:溶于水,0.12g/100mL
硫酸奎宁MSDS
:硫酸奎宁MSDS英文版
硫酸奎宁毒性和生态
:
硫酸奎宁毒理学数据:
1.急性毒性:大鼠口腔LDLo:880mg/Kg
主要的刺激性影响:
在皮肤上面:可能引起发炎
在眼睛上面:可能引起发炎
致敏作用:通过吸入可能造成敏化作用
通过皮肤接触可能造成敏化作用
硫酸奎宁生态学数据:
对水少是稍微危害的,不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或污水系统
若无政府许可,勿将材料排入周围环境.
硫酸奎宁毒性英文版
硫酸奎宁安全信息
危害码(欧洲):Xn:Harmful
风险声明(欧洲):R22;R42/43
安全声明(欧洲):S24-S37-S45
危险品运输编码:UN2811
WGK德国:3
RTECS号:VA8440000
海关编码:29392000
硫酸奎宁海关
海关编码:29392000
硫酸奎宁英文别名
:Hydrogensulfate-(8α,9R)-6'-methoxycinchonan-9-olhydrate(2:1:2:2)
:Hydrogensulfate(8α,9R)-6'-methoxycinchonan-9-olhydrate(2:1:2:2)
:EINECS212-359-2
:QuinineSulfateDihydrate
:(5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl)-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol,sulfuricacid,dihydrate
:Cinchonan-9-ol,6'-methoxy-,(8α,9R)-,sulfate,hydrate(2:1:2)(salt)
:MFCD00150790
硫酸奎宁重点介绍
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原料药,通俗点讲就是药品的原材料,原料药只有加工成为药物制剂,才能成为可供临床应用的医药,所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
LiuSuanKuiNing
硫酸奎寧
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: