LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-
LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-
常用名：LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-
CAS号：64789-67-9
英文名：LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-
中文别名：N/A
LHRH,Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-名称
英文名：5-Oxo-L-prolyl-D-phenylalanyl-L-prolyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-phenylalanyl-L-leucyl-N5-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-prolylglycinamide
LHRH,Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-生物活性
描述：[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH是一种有效的促黄体激素释放激素(LHRH)拮抗剂[1]。
相关类别：研究领域>>内分泌信号通路>>其他>>其他
体外研究：[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(0.1pM-1mM；24h)不会改变垂体细胞中的GnRH结合能力,但阻止GnRH[2]诱导的位点增加。[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(2.7μM)导致垂体促甲状腺素(TSH)分泌显著增加[3]。
体内研究：[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(300mg/猴,SC,50mg/注射；六次注射)抑制恒河猴自发排卵前促性腺激素激增并阻止排卵[1]。[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(750μg,发情前12:00单次注射)抑制100%治疗大鼠的排卵[1]。动物模型：成年恒河猴[1]剂量：300mg/猴给药：SC,每8小时,剂量为50mg/注射；六次注射结果：显示拮抗活性：1)立即停止LU和FSH激增；2)持续激增和/或异常、不连续的促性腺激素分泌；3)LH和FSH峰值降低；4)没有伴随的LH和FSH中期峰值；3)LH和FSH峰值降低；4)没有伴随的LH和FSH中期峰值；5)抑制血清雌二醇浓度而不同时降低血清促性腺激素值；或6)腹腔镜观察卵巢时未能识别黄体。
参考文献：
[1].WilksJW,etal.Effectof[D-Phe2,Pro3,D-Phe6]-luteinizinghormonereleasinghormone,anantagonist,onpreovulatorygonadotropinsecretionintherhesusmonkey.BiolReprod.1980Aug;23(1):1-9.
[2].LoumayeE,etal.Homologousregulationofgonadotropin-releasinghormonereceptorsinculturedpituitarycells.Science.1982Feb19;215(4535):983-5.
[3].Gian,etal.TRH,LHRHandSynthetic[D-Phe2-6,Pro3]-LHRHStimulateinVitroThyrotropinSecretionbyCrestedNewtPituitaries.TRENDSINCOMPARATIVEENDOCRINOLOGYANDNEUROBIOLOGY:FROMMOLECULARTOINTEGRATIVEBIOLOGY.1998;839(1):522-523.
LHRH,Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-物理化学性质
密度：1.44g/cm3
分子式：C59H80N14O13
分子量：1193.35000
精确质量：1192.60000
PSA：421.37000
LogP：2.32480
折射率：1.679
LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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分析实验室:
