米诺地尔硫酸盐

米诺地尔硫酸盐名称

中文名：敏乐啶硫酸盐
英文名：MinoxidilSulfate
中文别名：6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物硫酸盐|米诺地尔硫酸盐|米诺地尔(硫酸盐)敏乐啶|6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚胺基-4-(1-哌啶基)嘧啶硫酸酯|硫酸米诺地尔|米诺地乐硫酸盐
英文别名：更多

米诺地尔硫酸盐生物活性

描述：Minoxidilsulfate是一种有效的ATP敏感的K+通道(K+channel)激动剂,是米诺地尔的硫酸代谢物。Minoxidilsulfate被认为是一种血管扩张试剂,在动物实验模型中,促进头发生长。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道
靶点：

IC50:Kchannel[2]

体外研究：硫酸米诺地尔(1-100μM；2小时)以时间依赖性的方式显著降低RBMEC单层中血脑肿瘤屏障(BTB)的通透性,另外,MS对跨内皮电阻(TEER)的影响是高浓度2小时的跨内皮电阻(TEER)[2]。硫酸米诺地尔(0-100μM；0-4h)可使脑肿瘤组织RhoA活性增加1h,最高水平出现在2h,并显著诱导ser473处短暂的PKB磷酸化,而不影响PKB的总水平。另外,LY294002部分阻止了MS诱导的PKB磷酸化[2]。WesternBlot分析[2]细胞系：大鼠脑微血管内皮细胞(RBMECs)浓度：0-100μM孵育时间：15min、30min、1h、2h、4h。结果：诱导RhoA激活和ser473处PKB磷酸化。
参考文献：

[1].AEBuhl,etal.Minoxidilsulfateistheactivemetabolitethatstimulateshairfollicles.JInvestDermatol.1990Nov;95(5):553-7.

[2].Yan-tingGu,etal.Minoxidilsulfateinducedtheincreaseinblood-braintumorbarrierpermeabilitythroughROS/RhoA/PI3K/PKBsignalingpathway.Neuropharmacology2013Dec;75:407-15.doi:10.1016/j.neuropharm.

[3].YNakaya,etal.Effectofminoxidilsulfateandpinacidilonsinglepotassiumchannelcurrentinculturedhumanouterrootsheathcellsanddermalpapillacells.JDermatolSci.1994Jul;7Suppl:S104-8.

米诺地尔硫酸盐物理化学性质

沸点：732ºCat760mmHg
熔点：175-180°C
分子式：C9H15N5O4S
分子量：289.311
闪点：396.5ºC
精确质量：289.084473
PSA：146.86000
LogP：0.72080
外观性状：白色结晶固体
储存条件：

-20°C冷藏、密闭、干燥处

稳定性：

按规定使用和贮存的不会分解，避氧化物

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:9

6.拓扑分子极性表面积147

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:381

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：固体

2.密度（g/mL20ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：175-180

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC0.35mmHg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（正辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

米诺地尔硫酸盐安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302-H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R22;R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26-S36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：2933599090

米诺地尔硫酸盐海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

米诺地尔硫酸盐文献27

更多文献：Molecularbiologyofthehumancytosolicsulfotransferasegenesuperfamilyimplicatedinthebioactivationofminoxidilandcholesterolinskin.

Exp.Dermatol.8(4),328-9,(1999)

Cytosolicsulfotransferases(ST)catalyzethesulfationofvariousphenolicagents,catecholamines,thyroidhormones,steroids,drugs,andprocarcinogens,usuallyresultingintheinactivationandsub…

：
：Iontophoresis-targeted,folliculardeliveryofminoxidilsulfateforthetreatmentofalopecia.

J.Pharm.Sci.102(5),1488-94,(2013)

Althoughminoxidil(MX)isadrugknowntostimulatehairgrowth,thetreatmentofandrogenicalopeciacouldbeimprovedbydeliverystrategiesthatwouldfavordrugaccumulationintothehairfollicl…

：
：Sulfationofminoxidilbymultiplehumancytosolicsulfotransferases.

Chem.Biol.Interact.109(1-3),53-67,(1998)

Minoxidilisanantihypertensiveagentandhairgrowthpromoterthatismetabolizedbysulfationtotheactivecompound,minoxidilsulfate.Thermostablephenolsulfotransferase(TSPSTorP-PST)wasi…

：

米诺地尔硫酸盐英文别名

：({[2,6-Diamino-4-(1-piperidinyl)pyrimidin-1-ium-1-yl]oxy}sulfonyl)oxidanide
：Pyrimidinium,2,6-diamino-4-(1-piperidinyl)-1-(sulfooxy)-,innersalt
：(2,6-diamino-4-piperidin-1-ylpyrimidin-1-ium-1-yl)sulfate
：MFCD06248907
：Minoxidilsulphate

米诺地尔硫酸盐重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

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米諾地爾硫酸鹽