5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩

名称

中文名：5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩
英文名：5-bromo-2-(4-fluorophenyl)-3-(4-methylsulfonylphenyl)thiophene
英文别名：更多

生物活性

描述：DuP-697是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的COX-2抑制剂(对于人COX-2和COX-1,IC50分别为10nM和800nM)。DuP-697对HT29大肠癌细胞具有抗增殖作用(IC50为42.8nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点：

hCOX-2:10nM(IC50)

hCOX-1:800nM(IC50)

体外研究：DuP-697(0-100纳米；24小时；HT29细胞)治疗显示抗增殖,IC50值为42.8纳米[1]。DuP-697(25-100nm；72小时；HT29细胞)治疗可导致HT29细胞浓度依赖性凋亡。随着DuP-697浓度的增加,凋亡区面积百分比逐渐增加,从对照组的7%增加到100nmdup-697的52%。100、10和1nm浓度的DuP-697具有抗血管生成作用。DuP-697的抗血管生成评分分别为1.2、0.8和0.5[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：HT29细胞浓度：0nm,12.5nm,25nm,50nm,100nm培养时间：24小时结果：CI值呈浓度依赖性下降。有统计学意义的细胞毒性作用。凋亡分析[1]细胞株：HT29细胞浓度：25nm、50nm、100nm培养时间：72h结果：HT29细胞发生浓度依赖性凋亡。
体内研究：DuP-697对大鼠未建立和已建立的佐剂性关节炎(ED50分别为0.03和0.18mg/kg/d)足肿胀具有有效的抑制作用。DuP-697对大鼠苯醌扭体无影响(ED50大于100mg/kg),但在Randall-Selitto试验中对炎症相关疼痛有镇痛作用(ED50=3.5mg/kg),是一种非常有效的退热药(ED50=0.05mg/kg)。DuP-697(5mg/kg静脉注射)不会改变速尿预处理、体积耗竭大鼠的肾血流量或肾血管对血管紧张素ii的反应[2]。DuP-697是公牛精囊前列腺素(PG)合成的中度抑制剂(IC50为24μM)和大鼠脑PG合成的有效抑制剂(IC50为4.5μM),但对大鼠肾PG合成(IC50为75μM)无效[2]。
参考文献：

[1].AltunA,etal.AnticancereffectofCOX-2inhibitorDuP-697aloneandincombinationwithtyrosinekinaseinhibitor(E7080)oncoloncancercelllines.AsianPacJCancerPrev.2014;15(7):3113-21.

[2].GansKR,etal.Anti-inflammatoryandsafetyprofileofDuP697,anovelorallyeffectiveprostaglandinsynthesisinhibitor.JPharmacolExpTher.1990Jul;254(1):180-7.

[3].GierseJK,etal.Expressionandselectiveinhibitionoftheconstitutiveandinducibleformsofhumancyclo-oxygenase.BiochemJ.1995Jan15;305(Pt2):479-84.

物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：454.1±45.0°Cat760mmHg
分子式：C17H12BrFO2S2
分子量：411.308
闪点：228.4±28.7°C
精确质量：409.944611
PSA：70.76000
LogP：3.85
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.621
储存条件：-20°C，密闭，干燥

安全信息

危害码(欧洲)：Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36
海关编码：2934999090

海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

英文别名

：dup-697
：4-[5-bromo-2-(4-fluorophenyl)-3-thienyl]phenylmethylsulfone
：Thiophene,5-bromo-2-(4-fluorophenyl)-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
：5-Bromo-2-(4-fluorophenyl)-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]thiophene

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

5-Xiu-2-(4-FuBenJi)-3-(4-JiaJiHuangXianJiBenJi)SaiFen

5-溴-2-(4-氟苯基)-3-(4-甲基磺酰基苯基)噻吩