TPOP146
TPOP146
常用名：TPOP146
CAS号：2018300-62-2
英文名：TPOP146
中文别名：N/A
TPOP146名称
中文名：TPOP146
英文名：TPOP146
英文别名：更多
TPOP146生物活性
描述：TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134nM和5.02μM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域信号通路>>表观遗传学>>组蛋白乙酰转移酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:134nM(CBP);5.02μM(BRD4)[1]
体外研究：暴露于1μMTPOP146导致恢复半衰期显着降低,这与含有溴结构域失活突变N1168F的构建体相当,证明TPOP146靶向细胞核中的CBP溴结构域并且能够与乙酰基-赖氨酸介导的相互作用竞争。CBP溴结构域在细胞环境中的作用[1]。
激酶实验：将蛋白质缓冲在10mMHEPES，pH7.5,500mMNaCl中，并在96孔板中以20μL体积中的终浓度2μM进行测定。加入化合物（TPOP146），终浓度为10μM。以1：1000的稀释度添加SYPROOrange（MolecularProbes）作为荧光探针。SYPROOrange染料的激发和发射滤光片分别设定为465和590nm。在25至96°C的温度范围内以每分钟3°C的速度升温，并在每个间隔[1]进行荧光读数。
参考文献：
[1].PoppTA,etal.DevelopmentofSelectiveCBP/P300BenzoxazepineBromodomainInhibitors.JMedChem.2016Oct13;59(19):8889-8912.
TPOP146物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：641.8±55.0°Cat760mmHg
分子式：C27H35N3O5
分子量：481.584
闪点：341.9±31.5°C
精确质量：481.257660
LogP：2.01
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.607
储存条件：2-8℃
TPOP146英文别名
：1,4-Benzoxazepine-9-carboxamide,7-(3,5-dimethoxyphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-N-[(3S)-1-methyl-3-piperidinyl]-4-(1-oxopropyl)-
：7-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N-[(3S)-1-methyl-3-piperidinyl]-4-propionyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,4-benzoxazepine-9-carboxamide
TPOP146重点介绍
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TPOP146
TPOP146
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
