2 OH-BNPP1
2 OH-BNPP1
常用名：2 OH-BNPP1
CAS号：833481-73-5
英文名：2OH-BNPP1
中文别名：N/A
2OH-BNPP1名称
中文名：2OH-BNPP1
英文名：2OH-BNPP1
2OH-BNPP1生物活性
描述：2OH-BNPP1是一种BUB1kinase抑制剂,可用于癌症研究。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
BUB1kinase[1]
体外研究：2OH-BNPP1(0.1-50μM)以剂量依赖性方式消除TGFβ信号传导。2OH-BNPP1剂量依赖性地损害TGFβ诱导的蛋白质磷酸化,这些蛋白质介导多种癌细胞系和正常细胞系中的经典和非经典TGFβ信号传导[1]。
体内研究：2OH-BNPP1(50mg/kg)在体内阻断TGFβ信号传导,并显着降低荷瘤小鼠中磷酸化SMAD2的丰度[1]。
激酶实验：使用200ng蛋白质（BUB1-WT，或激酶失活突变体BUB1-KD）和2μg底物（TGFBRI-WT，TGFBRI-KD，SMAD3或H2A）在1X激酶缓冲液中进行体外激酶测定（50mMTris-HCl，150mMNaCl，10mMMgCl2,1％（v/v）甘油，0.1％（v/v）TritonX100，DTT，PMSF，Na3VO4（各1mM），2mMNaF和β-含有10μCi32p-ATP和300μM冷ATP的20μL体积的甘油磷酸酯。反应在30℃下进行0.5-1小时，并使用Laemmli缓冲液猝灭，并使用4-12％Bis-Tris凝胶进行分离。使用TyphoonFLA9000扫描仪进行定量放射自显影。
动物实验：通过将2.5×106个A549细胞皮下植入4-6周龄雄性SCID小鼠的每个侧腹来建立细胞系衍生的异种移植物。当肿瘤达到40至60mm3的体积时，给小鼠注射单次腹腔内剂量的SB431542（10mg/kg体重），之前报道的剂量可抑制小鼠模型中的TGFβ信号传导，或2OH-BNPP1（50mg/kg）或载体（DMSO）。治疗后4小时切除肿瘤并用福尔马林固定。使用磷酸化SMAD2的抗体染色石蜡包埋的切片，并用装有OlympusDP-70高分辨率数码相机的Olympus显微镜拍摄显微照片。对于磷酸化的SMAD2染色阳性的细胞核的比例在每个处理条件[载体（n=4），SB431542（n=2）和2OH-BNPP1（n=5）]的每个肿瘤的三个随机视野中计数。进行双向学生t检验以评估统计学显着性。使用AdobePhotoshopCS2调整幻灯片的亮度和对比度，但显微照片不经过进一步操作。
参考文献：
[1].NyatiS,etal.ThekinaseactivityoftheSer/ThrkinaseBUB1promotesTGF-βsignaling.SciSignal.2015Jan6;8(358):ra1.
2OH-BNPP1物理化学性质
分子式：C16H19N5O
分子量：297.35500
精确质量：297.15900
PSA：89.85000
LogP：3.04110
储存条件：2-8℃
2 OH-BNPP1重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
2OH-BNPP1
2 OH-BNPP1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
