BDP5290
BDP5290
常用名：BDP5290
CAS号：1817698-21-7
英文名：BDP5290
中文别名：N/A
BDP5290名称
中文名：BDP5290
英文名：BDP5290
BDP5290生物活性
描述：BDP5290是ROCK和MRCK的有效抑制剂,对于ROCK1,ROCK2,MRCKα和MRCKβ的IC50值分别为5nM,50nM,10nM和100nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>岩石信号通路>>干细胞及Wnt通路>>岩石信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>岩石研究领域>>癌症
靶点：
ROCK1:5nM(IC50)
ROCK2:50nM(IC50)
MRCKα:10nM(IC50)
MRCKβ:100nM(IC50)
体外研究：对于MRCKα,BDP5290的Ki为10nM,略高于MRCKβ的4nM的Ki。3μMBDP5290完全抑制由MRCKβ诱导的肌球蛋白II轻链(MLC)磷酸化,但不是由ROCK1或ROCK2诱导。在较高浓度下,BDP5290将MLC磷酸化(pMLC)降低至不可检测的水平。BDP5290在0.1μM开始的所有测试浓度下降低MDA-MB-231侵袭,在10μM时几乎完全抑制。在BDP5290存在24小时后,细胞活力略微降低,EC50>10μM。在1μMBDP5290时,伤口闭合被抑制>60％,这一浓度对细胞活力没有影响[2]。
激酶实验：使用IMAP荧光偏振测定形式进行MRCKα，MRCKβ，ROCK1和ROCK2测定。在含有0.01％吐温的20mMTris缓冲液（pH7.4）中，在1μMATP和0.5mMMgCl2存在下，将8至12nM的每种激酶与100nMFAM-S6-核糖体蛋白衍生肽在室温下孵育60分钟。-20和1mMDTT（MRCKα和β）;或含有0.25mMEGTA0.01％TritonX-100和1mMDTT（ROCK1和ROCK2）的20mMTris缓冲液（pH7.5）中的1μMATP，10mMMgCl2。通常，剂量响应分析在0.005至100μM的浓度范围内进行。通过在1×IMAP结合缓冲液中加入2个测定体积的0.25％（v/v）IMAP结合试剂来终止反应。孵育30分钟以使结合试剂结合磷酸化肽后，在激发（470nm）和发射（530nm）波长的板读数器上测量荧光偏振。使用无抑制剂和无酶对照分别计算抑制作为0和100％抑制。Eurofins使用10μMATP和10μMBDP5290进行激酶选择性分析[2]。
细胞实验：将MDAMB231或SCC12细胞接种在96孔板中并培养24小时。然后将细胞在含有DMSO载体的SCC12培养基中或在IncuCyteZOOM中指定浓度的BDP5290培养24小时。每3小时拍摄一次照片，使用IncuCyte分析软件测量汇合度。将AlamarBlue加入培养基中并将细胞再培养一天。测量570nm和600nm处的吸光度以评估细胞健康[2]。
参考文献：
[1].GandalovičováA,etal.Migrastatics-Anti-metastaticandAnti-invasionDrugs:PromisesandChallenges.TrendsCancer.2017Jun;3(6):391-406.
[2].UnbekandtM,etal.Anovelsmall-moleculeMRCKinhibitorblockscancercellinvasion.CellCommunSignal.2014Oct5;12:54.
BDP5290物理化学性质
分子式：C17H18ClN7O
分子量：371.82
储存条件：2-8℃
BDP5290重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
BDP5290
BDP5290
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
