CBS9106
CBS9106
常用名：CBS9106
CAS号：1076235-04-5
英文名：CBS9106
中文别名：N/A
CBS9106名称
中文名：CBS9106
英文名：1-{[6-Chloro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino}-3-[(3,3-dimethylbutoxy)methyl]-4-methyl-1H-pyrrole-2,5-dione
英文别名：更多
CBS9106生物活性
描述：CBS9106(SL-801)是一种可逆的口服CRM1抑制剂,具有CRM1降解和抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>跨膜转运>>CRM1
靶点：
CRM1[1]
体外研究：CBS9106(0.01-10μM;72小时)使细胞对辐射敏感并抑制多种癌细胞系的生长。估计的IC50值在多发性骨髓瘤(MM).1S或RPMI-8226细胞中为22.3或35.6nM,在60种其他人类癌细胞系中为3至278nM[1]。CBS9106(1-400nM;24小时)以剂量依赖性方式降低CRM1蛋白表达水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MM.1S细胞,RPMI-8226细胞浓度：0.01,0.1,10μM孵育时间：72小时结果：抑制多种癌细胞系的生长,估计的IC50值范围为MM.1S或RPMI-8226细胞中22.3或35.6nM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：MM.1S细胞浓度：1,3,6,12,25,50,100,200,400nM孵育时间：24小时结果：CRM1蛋白表达水平显着降低剂量依赖性。
体内研究：CBS9106(31.25-62.5mg/kg,每周5次,125mg/kg,每周3次;po;2周)显着抑制肿瘤生长,剂量水平为62.5或125mg/kg,携带人类MM异种移植模型的小鼠[1]]。动物模型：具有RPMI-8226细胞的SCID小鼠[1]剂量：31.25,62.5,125mg/kg给药：Oal给药;每周5次(31.25和62.5mg/kg),每周3次(125mg/kg);2周结果：在62.5mg/kg或125mg/kg的剂量水平下显示出统计学上显着的肿瘤生长抑制。
参考文献：
[1].SakakibaraK,etal.CBS9106isanovelreversibleoralCRM1inhibitorwithCRM1degradingactivity.Blood.2011Oct6;118(14):3922-31.
CBS9106物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：464.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C18H21ClF3N3O3
分子量：419.83
闪点：234.7±31.5°C
精确质量：419.122345
LogP：5.10
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.540
储存条件：2-8℃
CBS9106英文别名
：1-{[6-Chloro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino}-3-[(3,3-dimethylbutoxy)methyl]-4-methyl-1H-pyrrole-2,5-dione
：1H-Pyrrole-2,5-dione,1-[[6-chloro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]-3-[(3,3-dimethylbutoxy)methyl]-4-methyl-
CBS9106重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
CBS9106
CBS9106
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
