LeuRS-IN-1 hydrochloride
LeuRS-IN-1 hydrochloride
常用名：LeuRS-IN-1 hydrochloride
CAS号：1364683-67-9
英文名：LeuRS-IN-1 hydrochloride
中文别名：N/A
LeuRS-IN-1hydrochloride名称
英文名：LeuRS-IN-1hydrochloride
LeuRS-IN-1hydrochloride生物活性
描述：LeuRS-IN-1盐酸盐是一种有效的口服活性结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶(M.tbLeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1盐酸盐对结核分枝杆菌LeuRS的IC50和Kd值分别为0.06μM和0.075μM[1]。LeuRS-IN-1盐酸盐抑制人细胞质LeuRS(IC50=38.8μM)和HepG2蛋白合成(EC50=19.6μM)[2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
M.tbLeuRS:0.06μM(IC50)
M.tbLeuRS:0.075μM(Kd)
humancytoplasmicLeuRS:38.8μM(IC50)
HepG2proteinsynthesis:19.6μM(EC50)
体外研究：LeuRS-IN-1(化合物13)盐酸盐对结核分枝杆菌H37Rv细菌的MIC值为0.02μg/mL[1]。LeuRS-IN-1(化合物3a)(48h)盐酸盐诱导HepG2细胞毒性,EC50值为65.8μM[2]。
体内研究：LeuRS-IN-1(100mg/kg；每天口服14天)盐酸盐可降低急性肺结核(TB)小鼠的肺CFU值[1]。LeuRS-IN-1(33mg/kg；每周口服5天,连续4周)盐酸盐可降低慢性肺结核小鼠的肺和脾脏CFU值[1]。小鼠药代动力学参数[1]：给药剂量(mg/kg)Cmax(μg/ml)5minCL(ml/h/kg)Vss(ml/kg)MRT(h)AUC0-∞(h·μg/ml)α-t1/2(h)(%AUC)β-t1/2(h)(%AUC)静脉注射3013.658231425.451.60.10(2)3.83(98)给药剂量(mg/kg)Cmax(μg/ml)Tmax(h)AUC0-24(h·μg/ml)终末t1/2(h)生物利用度(%)(h·μg/ml)小鼠PPB(%)p.o306.40.2547.53.19.223动物模型：小鼠TM7BL模型急性肺结核[1]剂量：100mg/kg给药：在感染结核分枝杆菌Erdman10天后(开始)口服14天。结果：小鼠肺CFU值降低。动物模型：慢性结核感染的小鼠BALB/c模型[1]剂量：33mg/kg给药：在感染结核分枝杆菌后,每周口服5天,连续4周,在21天前(开始)使用低剂量气雾剂。结果：小鼠的肺和脾脏CFU值降低。
参考文献：
[1].PalenciaA,etal.DiscoveryofNovelOralProteinSynthesisInhibitorsofMycobacteriumtuberculosisThatTargetLeucyl-tRNASynthetase.AntimicrobAgentsChemother.2016;60(10):6271-6280.Published2016Sep23.
[2].LiX,etal.DiscoveryofaPotentandSpecificM.tuberculosisLeucyl-tRNASynthetaseInhibitor:(S)-3-(Aminomethyl)-4-chloro-7-(2-hydroxyethoxy)benzo[c][1,2]oxaborol-1(3H)-ol(GSK656).JMedChem.2017Oct12;60(19):8011-8026.
LeuRS-IN-1hydrochloride物理化学性质
分子式：C10H14BCl2NO3
分子量：277.94
LeuRS-IN-1 hydrochloride重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
LeuRS-IN-1hydrochloride
LeuRS-IN-1 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
