KMN-80
KMN-80
常用名：KMN-80
CAS号：1628759-75-0
英文名：Kmn-80
中文别名：N/A
KMN-80名称
英文名：KMN-80
KMN-80生物活性
描述：KMN-80,PGE1(HY-B0131)的衍生物,是EP4receptor选择性强效激动剂,IC50和Ki分别为3nM和2.35nM。KMN-80对EP3的IC50值为1.4μM,对其他所有的前列腺素受体的IC50值>10μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
EP4Receptor:3nM(IC50)
EP3receptor:1.5μM(IC50)
h-EP4:2.349nM(Ki)
hEP3AReceptor:880nM(Ki)
体外研究：KMN-80测试EP4受体结合和大鼠EP2和EP4受体的激活,大鼠EP4受体的Ki为1.11nM,大鼠EP4受体cAMP水平和大鼠EP4受体CREB激活的EC50值分别为2.66nM和0.17nM[1]。从幼龄雌性大鼠中分离出bmc,在第9天用不同剂量的KMN-80和ALP酶活性测定一次。KMN-80(0-100nm)的ALP-EC50值与PGE2和PGE1对应的值有显著性差异,在幼龄雌性大鼠bmc、老年雌性大鼠和年轻雄性大鼠bmc中,其ALP酶活性的EC50值分别为82.1nm和29.3nm[1]。KMN-80已被证明能刺激EP4转染的HEK293细胞分泌碱性磷酸酶基因报告活性,EC50值为0.19nM,对EP2和TP的选择性分别大于5000和50000倍[2]。KMN-80可在体外诱导青年和老年大鼠骨髓干细胞分化为成骨细胞(EC50s分别为20和153nm),并表现出良好的耐受性,至少可达10μM,而EP4激动剂L-902688在这些细胞中具有高度的细胞毒性[2]。KMN-80与人EP受体亚型结合,hEP3和hEP4的Ki值分别为880nm和2.349nm[2]。
参考文献：
[1].MLi,etal.ProstaglandinE(2)ReceptorsinBoneFormation.IntOrthop
[2].ThomasAOwen,etal.KMN-159,aNovelEP4ReceptorSelectiveAgonist,StimulatesOsteoblasticDifferentiationinCulturedWholeRatBoneMarrow.Gene.2020Jul20;748:144668.
KMN-80物理化学性质
分子式：C21H33NO4
分子量：363.49
KMN-80重点介绍
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KMN-80
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
