EPI-7170
EPI-7170
常用名：EPI-7170
CAS号：2139288-26-7
英文名：EPI-7170
中文别名：N/A
EPI-7170名称
英文名：EPI-7170
EPI-7170生物活性
描述：EPI-7170是一种罗兰素类似物,是一种有效的雄激素受体N末端结构域拮抗剂,可阻断全长AR(FL-AR)和AR剪接变体(AR-Vs)的转录活性。EPI-7170对苯扎鲁胺耐药去势耐药前列腺癌(CRPC)具有抗肿瘤作用[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>雄激素受体
体外研究：EPI-7170(0-12μM,24或48小时)抑制VCaPENZR和C4-2B-ENZR细胞的细胞增殖,还增强了与EPI-7170[1]结合时IC50较低的恩扎鲁胺的作用[1]。EPI-7170(0-20μM,24或48小时)与恩扎鲁胺协同抑制表达雄激素受体剪接变异体-7(AR-V7)的ENZR细胞中雄激素受体(AR)转录活性[1]。EPI-7170(3.5μM,48小时)导致G1期增加,S期减少,并降低CDK4、细胞周期蛋白D1和细胞周期蛋白A2蛋白的表达水平[1]。
体内研究：EPI-7170(口服,30mg/kg,每日,31天)具有一定的抗肿瘤活性,可与苯扎鲁胺在雄性NOD/SCID小鼠中联合[1]。动物模型：6-8周龄雄性NOD/SCID小鼠感染VCaPENZR细胞[1]剂量：30mg/kg给药：口服；每日的31天结果：在收获的异种移植物中,肿瘤体积显著减小,FL-AR和AR-V7水平降低。
参考文献：
[1].HirayamaY,etal.CombinationtherapywithandrogenreceptorN-terminaldomainantagonistEPI-7170andenzalutamideyieldssynergisticactivityinAR-V7-positiveprostatecancer.MolOncol.2020Oct;14(10):2455-2470.
EPI-7170物理化学性质
分子式：C22H28Cl3NO6S
分子量：540.88
EPI-7170重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
EPI-7170
EPI-7170
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
