TLK117
TLK117
常用名：TLK117
CAS号：152684-53-2
英文名：TLK117
中文别名：N/A
TLK117名称
中文名：TLK117
英文名：TLK117
TLK117生物活性
描述：TLK197是TLK199的活性代谢物,选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1(GlutathioneS-transferaseP1–1(GSTP1-1)),结合GSTP的Ki值为0.4μM。TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I(glyoxalaseI),Ki值为0.56μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>谷胱甘肽S-转移酶研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Ki:0.4μM[1],0.56μM(glyoxalaseI)[2]
体外研究：TLK117是迄今为止最具特异性的GSTP抑制剂,其结合亲和力大于GSH本身,对GSTP的选择性比GSTM和GSTA类别(Ki=0.4μM)高50倍[1]。TER117被开发为GSTP1-1同工酶抑制剂,以规避GSTP1-1对肿瘤细胞的耐药性的指示贡献。为了促进TER117的细胞摄取,它以二乙酯(TER117DEE,也称为TER199)的形式提供。发现TER117是GSTP1-1和乙二醛酶I的竞争性抑制剂[2]。
体内研究：在纤维化已经明显的时候,口服施用GSTP抑制剂TLK117减弱了博来霉素和AdTGFβ诱导的重塑,α-SMA,半胱天冬酶活化,FASS-谷胱甘肽化和总蛋白S-谷胱甘肽化。施用50mg/kgTLK117后4小时,GSTP活性强烈降低并且至少24小时仍然降低约60％[2]。
激酶实验：TER117在抑制GSTP1-1/Ile-105和GSTP1-1/Val-105中的效力通过GSH竞争实验确定，使用1μMTER117和三种不同固定浓度的GSH：0.2,0.6和2.0mM。第二种底物1-氯-2,4-二硝基苯（CDNB）的浓度范围为0.15-1.8mM。此外，在CDNB浓度为1mM和上述GSH浓度下，以0至8μM的不同浓度测试抑制剂。在30℃下通过分光光度法测定初始速度。GSH和CDNB之间的缀合反应在340nm下在1mL0.1M磷酸钠（pH7.0）中监测[2]。
动物实验：小鼠[1]TLK117以50mg/kg的剂量口服给予0.375MTris-HCl溶液，pH=7.4，含0.02％DMSO。该Tris-HCl/DMSO溶液用作载体对照。在博莱霉素和AdTGFβ模型中，从第14天至第26天每3天进行一次处理
参考文献：
[1].ThehumanglutathionetransferaseP1-1specificinhibitorTER117designedforovercomingcytostatic-drugresistanceisalsoastronginhibitorofglyoxalaseI.MolPharmacol.2000Mar;57(3):619-24.
[2].McMillanDH,etal.Attenuationoflungfibrosisinmicewithaclinicallyrelevantinhibitorofglutathione-S-transferaseπ.JCIInsight.2016Jun2;1(8).pii:e85717.
TLK117物理化学性质
分子式：C23H27N3O6S
分子量：473.54
储存条件：2-8℃
TLK117重点介绍
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TLK117
TLK117
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
