Famitinib
Famitinib
常用名：Famitinib
CAS号：1044040-56-3
英文名：Famitinib (SHR1020)
中文别名：N/A
Famitinib名称
英文名：FAMITINIB
英文别名：更多
Famitinib生物活性
描述：Famitinib(SHR1020)是一种口服活性多靶点激酶抑制剂,可抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3nM、4.7nM和6.6nM[1]。Famitinib对人胃癌细胞和异种移植物具有强大的抗肿瘤活性。Famitinib触发细胞凋亡[2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PDGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR
靶点：
VEGFR-2:4.2nM(IC50)
PDGFRβ:6.6nM(IC50)
c-kit:2.3nM(IC50)
体外研究：Famitinib抑制VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞增殖、迁移和小管形成,以及matrigel嵌入大鼠主动脉环的微血管喷出[1].Famitinib通过诱导胃癌细胞株G2/M期细胞周期阻滞抑制细胞增殖,并以剂量依赖性方式导致细胞凋亡。Famitinib(0.6-20.0µM)以剂量依赖性方式抑制胃癌细胞生长[2]。“细胞增殖试验[3]细胞系：人胃癌细胞BGC-823和MGC-803浓度：0,0.6,1.25,2.5,5.0,10.0和20.0µM培养时间：24,48和72小时结果：以剂量依赖性方式抑制细胞生长。BGC-823和MGC-803细胞的IC50值分别为3.6和3.1µM。
体内研究：“Famitinib具有广泛而有效的抗肿瘤活性,导致从人类肿瘤细胞系衍生的各种已建立的异种移植物退化或生长停滞[1]。Famitinib通过抑制BGC-823异种移植物模型中的血管生成,显著减缓体内肿瘤生长。Famitinib(50和100mg/kg；灌胃)通过抑制血管生成减少体内异种移植物生长[2]。“动物模型：18-20g雌性BALB/c无胸腺nu/nu小鼠(年龄,6-8周)携带BGC-823异种移植物[4]剂量：50和100mg/kg给药：灌胃,每天一次,连续3周结果：两种剂量具有相似的抑制能力,但观察到更大的毒性。抑制BGC-823异种移植物生长(肿瘤体积,395.2对2690.5mm3)组间动物体重相似(分别为21.6克和18.7克)。
参考文献：
[1].LiguangLou,etal.Abstract3604:Preclinicalantitumorstudyoffamitinib,anorallyavailablemulti-targetedkinaseinhibitorofVEGFR/PDGFR/c-KitinphaseIclinicaltrials.
[2].SaiGe,etal.Famitinibexertedpowerfulantitumoractivityinhumangastriccancercellsandxenografts.OncolLett.2016Sep;12(3):1763-1768.
Famitinib物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：677.1±55.0°Cat760mmHg
分子式：C23H27FN4O2
分子量：410.48
闪点：363.3±31.5°C
精确质量：410.211792
LogP：2.61
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.628
Famitinib英文别名
：768FW21J3L
：4H-Pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one,5-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-1,5,6,7-tetrahydro-3-methyl-
：5-[2-(Diethylamino)ethyl]-2-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-3-methyl-1,5,6,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
：FAMITINIB
：Famitinib(SHR1020)
Famitinib重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
