法比霉素
法比霉素
常用名：法比霉素
CAS号：2651965-71-6
英文名：Fabimycin
中文别名：N/A
法比霉素名称
中文名：法比霉素
英文名：Fabimycin
法比霉素生物活性
描述：法比霉素是一种对革兰氏阴性菌具有有效抗菌活性的FabI抑制剂。法比霉素对体内耐药革兰氏阴性菌感染有效[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：法比霉素对金黄色葡萄球菌(MIC:4ng/mL)和大肠杆菌MG1655(MIC：2μg/mL)表现出优异的活性[1]。法比霉素(4μg/mL)抑制100株肺炎克雷伯菌临床分离株中90%的菌株[1]。在大肠杆菌和鲍曼梭菌型FabI[1]中,法比霉素显著提高酶抑制剂复合物的稳定性。
体内研究：法比霉素(肌肉注射,5mg/kg,感染后2和7小时)显示,在感染金黄色葡萄球菌的CD-1小鼠中,中性粒细胞减少性小鼠大腿感染的细菌负荷显著降低[1]。MTD>200mg/kg的小鼠对法比霉素(腹腔注射)耐受[1]。动物模型：急性肺炎小鼠或中性粒细胞减少小鼠大腿感染模型,在CD-1小鼠中用鲍曼梭菌[1]剂量：50mg/kg给药：肌肉注射,感染后4、23和41小时(肺炎模型),或感染后2、6和11小时(大腿感染)结果：相对于载体,对数(CFU/肺)下降>3倍,对数(CFU/大腿)下降>2倍。动物模型：尿路感染(UTIs)模型(C3H/HeJ小鼠)[1]剂量：33.3mg/kg给药：静脉注射,每天三次,结果：脾脏、膀胱、肝脏和肾脏组织中的细菌负荷分别比载体减少3.0、2.8、2.9和1.9log10。动物模型：中性粒细胞减少雌性BALB/c小鼠感染耐药鲍曼梭菌(药代动力学分析)[1]剂量：20、50、75、100mg/kg给药：静脉注射,单剂量结果：法比霉素的药代动力学曲线。AUClast(h·μg/mL)T1/2(h)CL(mL/min/kg)Cmax(μg/mL)100mg/kg的药代动力学特性69.81.423.547.375mg/kg45.41.426.934.6
参考文献：
[1].EricaN.Parker,etal.AnIterativeApproachGuidesDiscoveryoftheFabIInhibitorFabimycin,aLate-StageAntibioticCandidatewithInVivoEfficacyagainstDrug-ResistantGram-NegativeInfections.DOI:10.1021/acscentsci.2c00598.
法比霉素物理化学性质
分子式：C23H25ClN4O3
分子量：440.92
法比霉素重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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法比黴素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
