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Sudoxicam

Sudoxicam

Sudoxicam

常用名:Sudoxicam

CAS号:34042-85-8

英文名:Sudoxicam

中文别名:N/A

Sudoxicam名称

英文名:4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-(1,3-thiazol-2-yl)-1λ6,2-benzothiazine-3-carboxamide
英文别名:更多

Sudoxicam生物活性

描述:Sudoxicam是一种可逆的口服活性的COX拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药(NSAID)。Sudoxicam具有有效的抗炎,抗浮肿和退热作用。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点:

COX[3]

体外研究:Sudoxicam显示NADPH依赖于人肝微粒体的共价结合。在微粒体培养中加入谷胱甘肽(GSH),约一半的Sudoxicam共价结合被GSH阻断[1]。对NADPH补充的人肝微粒体中[14C]-Sudoxicam代谢物的鉴定研究表明,主要的代谢途径涉及P450介导的噻唑环断裂到相应的酰基硫脲代谢物(S3),这是一种公认的前毒素[1]。在体外,Sudoxicam经过氧化噻唑开放式生物转化,形成酰硫脲和随后的羟基化代谢产物[3]。
体内研究:Sudoxicam(1-10mg/kg;口服;每日;连续7天;大鼠)治疗有效降低血浆炎症单位,减轻炎症后足肿胀,恢复体重的每日增长正常[2]。在完整的大鼠中,当剂量低至0.1mg/kg时,Sudoxicam显著抑制水肿的形成,p.o[2]。苏多西康抑制紫外线照射引起的豚鼠红斑。Sudoxicam(3.3mg/kg,i.p.)能对抗大鼠腹腔注射伤寒/副伤寒疫苗引起的发热,使体温维持在未注射对照组大鼠的体温水平上[2]。Sudoxicam的血浆半衰期在8小时(猴子)、13小时(大鼠)和60小时(狗)之间[2]。动物模型:大鼠注射,i>M.butyrieum[2]剂量:1mg/kg,3.3mg/kg,10mg/kg给药:口服;每日;连用7天结果:均能有效降低血浆炎症单位,减轻炎症后足肿胀。
参考文献:

[1].ObachRS,etal.Invitrometabolismandcovalentbindingofenol-carboxamidederivativesandanti-inflammatoryagentssudoxicamandmeloxicam:insightsintothehepatotoxicityofsudoxicam.ChemResToxicol.2008Sep;21(9):1890-9.

[2].WisemanEH,etal.Anti-inflammatoryandpharmacokineticpropertiesofsudoxicamN-(2-thiazolyl)-4-hydroxy-2-methyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxide.BiochemPharmacol.1972Sep1;21(17):2323-34.

[3].Zhi-YiZhang.Sudoxicam.HandbookofMetabolicPathwaysofXenobiotics.September2014.

Sudoxicam物理化学性质

密度:1.675g/cm3
熔点:240-243°C(dec.)
分子式:C13H11N3O4S2
分子量:337.37400
精确质量:337.01900
PSA:136.22000
LogP:2.73420
折射率:1.741
储存条件:2-8°C

Sudoxicam毒性和生态

Sudoxicam毒性英文版

Sudoxicam上下游产品

Sudoxicam上游产品5

CAS号6639-62-9
2,3-二氢-3-氧代-1,2…CAS号35511-14-9
4-羟基-2H-1,2-苯并噻…CAS号81-07-2
糖精CAS号96-50-4
2-氨基噻唑
CAS号35511-15-0
4-羟基-2-甲基-2H-1,…
Sudoxicam下游产品0

Sudoxicam英文别名

:Sudoxicamum
:4-hydroxy-2-methyl-N-(2-thiazole)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide
:N-(2-thiazolyl)-4-hydroxy-2-methyl-2H,1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxide
:Sudoxicamum[INN-Latin]
:2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide,4-hydroxy-2-methyl-N-2-thiazolyl-,1,1-dioxide
:4-hydroxy-2-methyl-N-(2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxide
:EINECS251-808-7
:SUDOXICAM

Sudoxicam重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

Sudoxicam

Sudoxicam

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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