ReN-1869盐酸盐
ReN-1869盐酸盐
常用名：ReN-1869盐酸盐
CAS号：170149-76-5
英文名：ReN-1869 hydrochloride
中文别名：N/A
ReN-1869盐酸盐名称
中文名：ReN-1869盐酸盐
英文名：ReN-1869hydrochloride
英文别名：更多
ReN-1869盐酸盐生物活性
描述：ReN1869hydrochloride是一种新型的选择性组胺H1受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺H1受体(豚鼠脑)和非选择性σ位点(豚鼠脑),Ki值分别为0.19±0.04μM和0.45μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Ki:0.19±0.04μM(histamineH1receptor)[1]
体外研究：ReN1869是一种高选择性的三环抗组胺药,具有功能性组胺H1受体拮抗作用。与放射性标记的ReN1869的结合研究显示,除了对sigma位点的一些亲和力之外,仅对组胺H1受体具有高亲和力。ReN1869分析了各种受体,转运蛋白,酶和离子通道的10μM活性。ReN1869仅显示对组胺H1受体(豚鼠脑,[3H]吡拉明)的亲和力,Ki为0.19±0.04μM,非选择性σ位点[豚鼠脑,[3H]1,3-二甲苯基胍(DTG)],Ki为0.45μM。ReN1869剂量依赖性地降低了响应,IC50为1.70±0.002μM[1]。
体内研究：[3H]美吡拉敏与小鼠脊髓和小脑组胺H1受体的体内结合受到ReN1869的剂量依赖性抑制.ReN1869(剂量低至10μg/kgip)显着抑制组胺诱发的爪水肿。ED50约为300μg/kg。有趣的是,即使高剂量的美吡拉敏(10mg/kg)也不能显着抑制这种类型的水肿(对照组为0.29±0.06对0.34±0.05,n=7)。给予ReN1869(1mg/kgsc)爪子注射角叉菜胶前30分钟,对爪水肿的发展没有影响。在角叉菜胶前1小时给予地塞米松(1mg/kgsc)并且预期减轻水肿。同时给予1mg/kgReN1869[1]不会影响这种效果。
激酶实验：ReN1869在三环系统中用3H标记，导致40Ci/mmol的比活性。将解冻的膜（1mg蛋白质/管），测试化合物和[3H]ReN1869加入到试管中，最终体积为0.5mL。除非另有说明，否则放射性配体的浓度为5nM，非特异性结合定义为在10μMReN1869存在下的结合。将样品在37℃下在振荡水浴中温育120分钟。通过WhatmanGF/F过滤器过滤分离游离和结合的放射性，所述过滤器用25mL冰冷的缓冲液（20mMTris-HCl，pH7.4）洗涤。结合过滤器的放射性配体占5-700dpm，在计算特异性结合前减去[1]。
参考文献：
[1].OlsenUB,etal.ReN1869,anoveltricyclicantihistamine,isactiveagainstneurogenicpainandinflammation.EurJPharmacol.2002Jan18;435(1):43-57.
ReN-1869盐酸盐物理化学性质
分子式：C24H28ClNO2
分子量：397.938
精确质量：397.180847
储存条件：-20°C，密闭，干燥
ReN-1869盐酸盐英文别名
：(3R)-1-[3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-ylidene)propyl]-3-piperidinecarboxylicacidhydrochloride(1:1)
：3-Piperidinecarboxylicacid,1-[3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)propyl]-,(3R)-,hydrochloride(1:1)
ReN-1869盐酸盐重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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ReN-1869鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
