Crebinostat
Crebinostat
常用名：Crebinostat
CAS号：1092061-61-4
英文名：Crebinostat
中文别名：N/A
Crebinostat名称
英文名：7-[2-(4-Biphenylylmethylene)hydrazino]-N-hydroxy-7-oxoheptanamide
英文别名：更多
Crebinostat生物活性
描述：Crebinostat是一种有效的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6的IC50值分别为0.7nM、1.0nM、2.0nN和9.3nM。Crebinostat可有效诱导组蛋白H3和组蛋白H4的乙酰化,并增强cAMP反应元件结合蛋白(CREB)靶基因Egr1的表达。Crebinosstat可增加培养神经元树突上突触蛋白-1点的密度。Crebinostat可以调节染色质介导的神经可塑性,并在小鼠中表现出增强的记忆[1]。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC研究领域>>神经疾病信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点：
HDAC1:0.7nM(IC50)
HDAC2:1.0nM(IC50)
HDAC3:2.0nM(IC50)
HDAC6:9.3nM(IC50)
体外研究：Crebinostat(1μM；24小时)诱导小鼠原代神经元细胞中的AcH4K12和AcH3K9乙酰化[1]。Crebinostat(1μM；24小时)下调小鼠原代培养神经元中MaptmRNA表达,上调Hspa1b(Hsp70)和BdnfmRNA表达[1]。Crebinostat(1μM；24小时)可增加原代培养神经元中树突的组蛋白乙酰化和突触蛋白I点[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：小鼠原代神经元细胞(从E17胚胎小鼠前脑分离)浓度：1μM孵育时间：24小时结果：诱导AcH4K12和AcH3K9以剂量依赖性方式强烈乙酰化,EC50为0.29μM和0.18μM。
体内研究：Crebinostat(25mg/kg；IP；持续10天)增强小鼠对情境恐惧条件的记忆；诱导H4K12和H3K9的总海马乙酰化增加[1]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(9-10周)[1]剂量：25mg/kg给药：IP；每天在腹部左右两侧交替,持续10天。结果：增强小鼠对情境恐惧条件的记忆；导致H4K12和H3K9的总海马乙酰化增加的趋势。
参考文献：
[1].FassDM,etal.Crebinostat:anovelcognitiveenhancerthatinhibitshistonedeacetylaseactivityandmodulateschromatin-mediatedneuroplasticity.Neuropharmacology.2013Jan;64:81-96.
Crebinostat物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
分子式：C20H23N3O3
分子量：353.415
精确质量：353.173950
LogP：2.87
折射率：1.583
Crebinostat英文别名
：Heptanoicacid,7-(hydroxyamino)-7-oxo-,2-([1,1'-biphenyl]-4-ylmethylene)hydrazide
：7-[2-(4-Biphenylylmethylene)hydrazino]-N-hydroxy-7-oxoheptanamide
Crebinostat重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Crebinostat
Crebinostat
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
