Tiludronic acid disodium hemihydrate
Tiludronic acid disodium hemihydrate
常用名：Tiludronic acid disodium hemihydrate
CAS号：155453-10-4
英文名：Tiludronate disodium hemihydrate
中文别名：N/A
Tiludronicaciddisodiumhemihydrate名称
中文名：替鲁膦酸二钠半水合物
英文名：tetrasodium,[(4-chlorophenyl)sulfanyl-[hydroxy(oxido)phosphoryl]methyl]-hydroxyphosphinate,hydrate
英文别名：更多
Tiludronicaciddisodiumhemihydrate生物活性
描述：Tiludronate(TiludronicAcid)disodiumhemihydrate是一种口服活性双膦酸盐,可以起到骨调节作用。Tiludronate用于代谢性骨疾病的研究。Tiludronatedisodiumhemihydrate是破骨细胞空泡H+-ATP酶的有效抑制剂。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>跨膜转运>>质子泵
体外研究：在肾源性囊泡(IC50=1.1mm)和破骨细胞源性囊泡(IC50=466nm)中,替鲁膦酸盐抑制质子转运的能力分别高出5倍和10000倍。Tiludronate也能有效地抑制酵母微粒体制剂中的质子转运(IC50=3.5μm),并抑制纯化酵母V-ATPase的活性。Tiludronate对破骨细胞V-ATPase介导的质子转运的抑制是快速的、pH依赖的和可逆的[3]。
体内研究：Tiludronate对骨吸收有剂量依赖性的抑制作用。Tiludronate可以通过降低成熟破骨细胞向骨吸收空间分泌质子的能力以及促进其从骨基质中分离来作用于成熟破骨细胞。替鲁膦酸盐也在其他骨质疏松症模型中进行了试验。去势雄性大鼠模型中,替鲁膦酸盐(5-200mg/kg；p、o.)通过测量骨骼重量和密度进行物理评估,或通过测定钙和磷酸盐含量进行化学评估,以防止骨量减少[3]。
参考文献：
[1].ReginsterJY,etal.Preventionofpostmenopausalbonelossbytiludronate.Lancet.1989;2(8678-8679):1469-1471.
[2].NunesNLT,etal.Effectsoflocaladministrationoftiludronicacidonexperimentalperiodontitisindiabeticrats.JPeriodontol.2018;89(1):105-116.
[3].BonjourJP,etal.Tiludronate:bonepharmacologyandsafety.Bone.1995;17(5Suppl):473S-477S.
[4].DavidP,etal.ThebisphosphonatetiludronateisapotentinhibitoroftheosteoclastvacuolarH(+)-ATPase.JBoneMinerRes.1996;11(10):1498-1507.
Tiludronicaciddisodiumhemihydrate物理化学性质
分子式：C14H16Cl2Na4O13P4S2
分子量：743.15900
精确质量：741.79500
PSA：340.51000
LogP：5.83070
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Tiludronicaciddisodiumhemihydrate英文别名
：Phosphonicacid,(((4-chlorophenyl)thio)methylene)bis-,disodiumsalt,hydrate(2:1)
：UNII-39SMX0W5WK
：P,P'-(((4-Chlorophenyl)thio)methylene)bisphosphonicacid,disodiumhemihydrate
：Tiludronicaciddisodiumsalthemihydrate[MI]
：Tiludronatedisodiumhemihydrate
Tiludronic acid disodium hemihydrate重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
Tiludronicaciddisodiumhemihydrate
Tiludronic acid disodium hemihydrate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
