Cinaciguat
Cinaciguat
常用名:Cinaciguat
CAS号:329773-35-5
英文名:Cinaciguat
中文别名:N/A
Cinaciguat名称
中文名:Cinaciguat
英文名:4-[[4-carboxybutyl-[2-[2-[[4-(2-phenylethyl)phenyl]methoxy]phenyl]ethyl]amino]methyl]benzoicacid
英文别名:更多
Cinaciguat生物活性
描述:Cinaciguathydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶(GC)活化剂,Kd值为3.2nM。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>鸟苷酸环化酶研究领域>>心血管疾病
体外研究:Cinaciguat(10μM)显着增强细胞内cGMP的产生。Cinaciguat对细胞收缩和钙瞬变没有剂量依赖性影响[2]。
体内研究:糖尿病大鼠中的Cinaciguat(10mg/kg/天,口服)治疗不影响血糖水平,但导致水摄入减弱。Cinaciguat治疗可减轻糖尿病相关的氧化应激,防止DM相关的NO-sGC-cGMP-PKG信号转导,减轻DM相关心肌肥厚和凋亡[1]。Cinaciguat(1-10-100nM)诱导来自WT和apo-sGC小鼠的条带中的浓度依赖性松弛,但对WT或apo-sGC条带中PGF2α诱导的相位活性没有任何影响[3]。
动物实验:在确认DM后,将大鼠随机分成四组:载体处理的对照,cinaciguat处理的对照,载体处理的糖尿病和cinaciguat处理的糖尿病组。用0.5%甲基纤维素载体或用悬浮液(10mg/kg/天)中的sGC活化剂cinaciguat处理动物8周,在DM确认后立即开始。每天早晨用相同数量的新鲜自来水灌装水瓶,并测量每日饮水量。动物笼子要小心处理,更换水瓶后不要移动,以防止水从瓶子中溢出。每2天记录动物的体重,并相应地调整cinaciguat的剂量。
参考文献:
[1].MátyásC,etal.Thesolubleguanylatecyclaseactivatorcinaciguatpreventscardiacdysfunctioninaratmodeloftype-1diabetesmellitus.CardiovascDiabetol.2015Oct31;14:145.
[2].ReinkeY,etal.Thesolubleguanylatecyclasestimulatorriociguatandthesolubleguanylatecyclaseactivatorcinaciguatexertnodirecteffectsoncontractilityandrelaxationofcardiacmyocytesfromnormalrats.Format:AbstractSendtoEurJPharmaco
[3].CosynsSM,etal.Influenceofcinaciguatongastrointestinalmotilityinapo-sGCmice.NeurogastroenterolMotil.2014Nov;26(11):1573-85.
Cinaciguat物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:731.0±60.0°Cat760mmHg
分子式:C36H39NO5
分子量:565.699
闪点:395.9±32.9°C
精确质量:565.282837
PSA:87.07000
LogP:8.14
蒸汽压:0.0±2.5mmHgat25°C
折射率:1.614
储存条件:2-8℃
Cinaciguat英文别名
:Benzoicacid,4-[[(4-carboxybutyl)[2-[2-[[4-(2-phenylethyl)phenyl]methoxy]phenyl]ethyl]amino]methyl]-
:QCR-279
:4-(((4-carboxybutyl)(2-((4-phenethylbenzyl)oxy)phenethyl)amino)methyl)benzoicacid
:4-(((4-carboxybutyl)(2-(4-phenethylbenzyloxy)phenethyl)amino)methyl)benzoicacid
:UNII-59K0Y58UAD
:4-({(4-Carboxybutyl)[2-(2-{[4-(2-phenylethyl)benzyl]oxy}phenyl)ethyl]amino}methyl)benzoicacid
:Cinaciguat(JAN/INN)
:BAY58-2667
:Cinaciguat
Cinaciguat重点介绍
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Cinaciguat
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: