DprE1-IN-4
DprE1-IN-4
常用名：DprE1-IN-4
CAS号：2419160-96-4
英文名：DprE1-IN-4
中文别名：N/A
DprE1-IN-4名称
英文名：DprE1-IN-4
DprE1-IN-4生物活性
描述：DprE1-IN-4是一种有效的口服活性非共价DprE1抑制剂,IC50为0.90μg/mL。DprE1-IN-4对M。结核H37Rv和耐药结核株的MIC值分别为0.12μg/mL和0.24μg/mL。DprE1-IN-4在急性结核病小鼠模型中显示出可接受的药代动力学特性和显著的杀菌活性[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
IC50:0.9±0.2μg/mL(DprE1)[1]
体外研究：DprE1-IN-4对M。结核,它针对分离的临床菌株H37Rv、13946a、14862b和PBTZ169耐药菌株,MIC值分别为0.12μg/mL、0.24μg/mL、0.24μg/mL和0.48μg/mL[1]。DprE1-IN-4(0.76-16μg/mL)仅对DprE1过度表达菌株的效力降低,但对DprE2过度表达菌株和野生型菌株的效力降低。DprE1的IC50值为0.9±0.2μg/mL[1]。
体内研究：DprE1-IN-4在p.o.和i.v.后表现出可接受的药代动力学特性,DprE1-IN-4(口服给药,50mg/kg)表现出高血浆暴露((AUC)0-∞=657ng·h/mL)和高最高血浆浓度(Cmax=486ng/mL)。它具有口服生物利用度(F=7.9%),值得在体内药效研究中进一步评估[1]。DprE1-IN-4(口服灌胃；100mg/kg；每日一次；3周)显示出强大的体内活性,将肺部的细菌负荷减少了2.02 日志10 CFU与未经治疗的对照组比较[1]。
参考文献：
[1].PengxuWang,etal.DiscoveryofNovelThiophene-arylamideDerivativesasDprE1InhibitorswithPotentAntimycobacterialActivities.JMedChem.2021May13;64(9):6241-6261.
DprE1-IN-4物理化学性质
分子式：C20H21N3O5S
分子量：415.46
DprE1-IN-4重点介绍
【DprE1-IN-4】凯途网DprE1-IN-4CAS号：2419160-96-4，DprE1-IN-4MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询DprE1-IN-4。
当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
DprE1-IN-4
DprE1-IN-4
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
