KP136

KP136名称

中文名：KP136
英文名：8-hexoxy-3-(2H-tetrazol-5-yl)chromen-2-one
英文别名：更多

KP136生物活性

描述：KP136是一种口服有效的抗过敏剂。抑制组胺释放和细胞脱粒,IC50分别为76.1μg/mL和63μg/mL。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

Histaminerelease[1]

体外研究：KP136(0.01μg/mL)以剂量依赖性方式抑制这种组胺释放和脱粒,证实它是肥大细胞活化的抑制剂。组胺释放的IC50为76.1μg/mL,脱颗粒的IC50为63μg/mL[1]。
体内研究：0.2mg/kg的C4C对1mg/kgKP136(KP-136)或5mg/kgDSCG产生等效作用。然而,C4C通过口服途径效果较差,因为即使在100mg/kg的高剂量下它也仅产生约35％的最大抑制,而KP136在2mg口服剂量时显示出约66％的明显抑制作用。/公斤。另一方面,KP136(1mg/kg,iv)也显着抑制5-h同源PCA,具有与C4C[1]相似的活性。
激酶实验：致敏的腹膜渗出细胞取自体重140-180g，潜伏期24小时的大鼠，其中腹膜内注射抗DNP-As血清（0.1mL）并以5×104肥大细胞的密度悬浮/在PBS中的mL，pH7.2[137mMNaCl，2.7mMKCl，1mMCaCl2,1mMMgCl26H2O，5.6mM葡萄糖和5％（v/v）0.1M磷酸盐缓冲液]。对于组胺释放测定，将2.5mL细胞悬浮液与0.5mL含有测试化合物和DNP-As的PBS混合。将混合物在37℃下孵育10分钟，并以670×g离心10分钟。通过荧光测定法测量沉淀物和上清液的组胺含量。进行肥大细胞脱胶试验。将致敏细胞悬浮液（50μL）与含有测试化合物和DNP-As的50μLPBS在Bellco微载玻片培养室中混合。将室在37℃温育10分钟，固定显微镜载玻片上的细胞，并通过添加（100μL/室）含有0.2％甲苯胺蓝的20％中性福尔马林溶液染色。在显微镜观察下评估了大约200个肥大细胞进行脱颗粒的肥大细胞比例[1]。
动物实验：猪[1]气管取自雄性豚鼠，体重500-590克，通过出血处死，然后切成1.5毫米宽，制成气管环。将五个标本系在穿过每个平滑肌层的软骨部位。将该制剂在Tyrode’s溶液中于37℃温育，用95％O2/5％CO2鼓泡。通过等渗换能器记录气管肌肉制剂的张力变化。将生理盐水中的0.5％KHCO3或异丙肾上腺素的C4C和KP136以1/200体积累积加入Tyrode溶液中。松弛百分比由最大松弛值（100％）计算，该最大松弛值是通过用不含CaCl2的Tyrode溶液重新放置洗浴介质而产生的。
参考文献：

[1].KuriyamaK,etal.Antiallergiceffectsof4-[2-oxo-3-(1H-tetrazol-5-yl)-2H-chromen-8-yloxy]-butyricacid.JpnJPharmacol.1989Jun;50(2):111-8.

KP136物理化学性质

密度：1.289g/cm3
沸点：556.9ºCat760mmHg
分子式：C16H18N4O3
分子量：314.33900
闪点：290.6ºC
精确质量：314.13800
PSA：93.90000
LogP：2.93220
折射率：1.594
储存条件：2-8℃

KP136英文别名

：8-(Hexyloxy)-3-(1H-tetrazol-5-yl)-2H-1-benzopyran-2-one
：2H-1-Benzopyran-2-one,8-(hexyloxy)-3-(1H-tetrazol-5-yl)
：AL136
：8-n-Hexyloxy-3-(1H-tetrazol-5-yl)coumarin
：KP136
：KP136

KP136重点介绍

【KP136】凯途网KP136CAS号：76239-32-2，KP136MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询KP136。

抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

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