1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪二盐酸盐

名称

中文名：1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪二盐酸盐
英文名：1-[2-(Diphenylmethoxy)ethyl]-4-[(2E)-3-phenyl-2-propen-1-yl]piperazinedihydrochloride
英文别名：更多

生物活性

描述：GBR12783dihydrochloride是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对[3H]多巴胺([3H]dopamine)的摄取,IC50分别为1.8nM和1.2nM。GBR12783dihydrochloride还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
体内研究：GBR12783(10mg/kg；腹腔注射；持续100分钟；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗只在瞬间激活的突触处增强多巴胺的特异性传递,增加海马乙酰胆碱的释放,改善被动回避任务中的记忆表现[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(180-200g)[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；100min结果：在中等电击强度(0.4ma)下,提高了饲料的滞留性能,增加了海马乙酰胆碱的体内释放。
参考文献：

[1].Nail-BoucherieK,etal.ThespecificdopamineuptakeinhibitorGBR12783improveslearningofinhibitoryavoidanceandincreaseshippocampalacetylcholinerelease.BrainResCognBrainRes.1998Oct;7(2):203-5.

[2].BonnetJJ,etal.GBR12783,apotentandselectiveinhibitorofdopamineuptake:biochemicalstudiesinvivoandexvivo.EurJPharmacol.1986Feb18;121(2):199-209.

物理化学性质

分子式：C28H34Cl2N2O
分子量：485.48800
精确质量：484.20500
PSA：15.71000
LogP：6.60340
储存条件：-20°C，干燥，密封

安全信息

危害码(欧洲)：Xi

合成线路

：

N-肉桂基哌嗪

18903-01-0

双苯甲醇-β-氯乙基醚

32669-06-0

~49%

1-[2-(二苯基甲氧基)乙基…

67469-75-4

：文献：VanDerZee;Koger;Gootjes;HespeEuropeanJournalofMedicinalChemistry,1980,vol.15,#4p.363-370

英文别名

：2,9,10(1H)-Anthracenetrione,6-ethyl-4,5-dihydroxy-1,1,3,7-tetramethyl
：Kenpaullone
：garvatinBquinone

1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪二盐酸盐重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

1-[2-(ErBenJiJiaYangJi)YiJi]-4-(3-BenJi-2-BingBenJi)-PaiQinErYanSuanYan

1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪二鹽酸鹽