恩培色替
恩培色替
常用名：恩培色替
CAS号：1443763-60-7
英文名：BAY 1161909
中文别名：N/A
恩培色替名称
中文名：恩培色替
英文名：BAY1161909
英文别名：更多
恩培色替生物活性
描述：BAY1161909是一种有效的Mps1抑制剂,IC50值<1nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>MPS1信号通路>>细胞骨架>>MPS1研究领域>>癌症
靶点：
Mps1:1nM(IC50)
体外研究：BAY1161909是一种有效的Mps1抑制剂,IC50<1nM。BAY1161909也显示出抑制Hela细胞增殖的抗肿瘤作用,IC50<400nM[1]。
激酶实验：使用N末端GST标记的人全长重组Mps-1激酶。作为激酶反应的底物，使用氨基酸序列PWDPDDADITEILG的生物素化肽。对于该测定，将50nL100倍浓度的测试化合物（BAY1161909等）在DMSO中的溶液移液到黑色低体积384孔微量滴定板中，2μLMps-1在测定缓冲液中的溶液[加入0.1mM邻-钒酸钠，10mMMgCl2,2mMDTT，25mMHepespH7.7,0.05％BSA，0.001％PluronicF-127]并将混合物在22℃温育15分钟以允许在激酶反应开始之前将测试化合物结合到Mps-1上。然后通过在测定缓冲液中加入3μL的16.7腺苷-三磷酸和肽底物溶液开始激酶反应，并将所得混合物在22℃温育60分钟的反应时间。将测定中的Mps-1浓度调节至酶批次的活性，并选择适合于使测定在线性范围内，典型的酶浓度在约1nM的范围内（最终浓度，在5μL中）。测定量）。通过加入3μLHTRF检测试剂溶液（100mMHepespH7.4,0.1％BSA，40mMEDTA，140nM链霉抗生物素蛋白-XLent，1.5nM抗磷酸（Ser/Thr））终止反应。铕-抗体[1]。
细胞实验：培养的肿瘤细胞以5000个细胞/孔（MCF7，DU145，HeLa-MaTu-ADR），3000个细胞/孔（NCI-H460，HeLa-MaTu，HeLa）或1000个细胞/孔（B16F10）的密度接种。在200μL各自的生长培养基中补充10％胎牛血清的96孔多层板。24小时后，将一个平板（零点平板）的细胞用结晶紫染色，而将其他平板的培养基更换为新鲜培养基（200μL），测试物质（BAY1161909等）。加入各种浓度（0μM，以及0.01-30μM的范围;溶剂DMSO的最终浓度为0.5％）。将细胞在测试物质存在下孵育4天。通过用结晶紫染色细胞来确定细胞增殖：通过在室温下加入20μL/测量点的11％戊二醛溶液15分钟来固定细胞。在用水洗涤固定的细胞三次后，将板在室温下干燥。通过添加100μL/测量点的0.1％结晶紫溶液（pH3.0）对细胞进行染色。在用水洗涤染色的细胞三次后，将板在室温下干燥。通过添加100μL/测量点的10％乙酸溶液来溶解染料。IC50值通过4参数拟合确定。化合物A1（BAY1161909），A2，A3，A4和A5的特征在于在HeLa-MaTu-ADR细胞增殖试验中测定的IC50[1]。
参考文献：
[1].SCHULZE,Volker,etal.PRODRUGDERIVATIVESOFSUBSTITUTEDTRIAZOLOPYRIDINES.WO2014198647A2
恩培色替物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C29H26FN5O4S
分子量：559.611
精确质量：559.168945
LogP：4.44
折射率：1.658
储存条件：-20°C，密闭，干燥
恩培色替英文别名
：Empesertib
：(2R)-2-(4-Fluorophenyl)-N-[4-(2-{[2-methoxy-4-(methylsulfonyl)phenyl]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)phenyl]propanamide
：Benzeneacetamide,4-fluoro-N-[4-[2-[[2-methoxy-4-(methylsulfonyl)phenyl]amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl]phenyl]-α-methyl-,(αR)-
：02Y3Z2756M
恩培色替重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
EnPeiSeTi
恩培色替
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
