GST-HG131
GST-HG131
常用名：GST-HG131
CAS号：2270215-69-3
英文名：GST-HG131
中文别名：N/A
GST-HG131名称
英文名：GST-HG131
GST-HG131生物活性
描述：GST-HG131是乙型肝炎病毒(HBV)表面抗原的一种特异性抑制剂,属于二氢苯并吡哆醇(DBP)系列。GST-HG131表现出优异的特异性HBV抗原抑制作用,EC50分别为28.2nM(HBsAg)和16.0nM(HBVeAg),但对动物也是安全的[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>HBV
靶点：
EC50:28.2nM(HBsAg);16.0nM(HBeAg)[1]
体外研究：GST-HG131在Caco-2测定中显示中等渗透性,大鼠和人血浆蛋白结合低,肝微粒体稳定性测定中清除率低[1]。GST-HG131在表达HBV的原代人肝细胞(PHH)中显示出抗病毒活性,抑制HBV抗原(HBsAg和HBeAg)[1]。GST-HG131(500nM)似乎通过以剂量和时间依赖的方式抑制HBVRNA来抑制HBV抗原[1]。GST-HG131显示出对其他病毒的特异性HBV抑制作用,如丙型肝炎病毒、1型单纯疱疹病毒和H1N1流感病毒[1]。Western印迹分析[1]细胞系：Northern印迹浓度：500、166.67、55.56、18.52、6.17、2.06、0.68、0.23和0nM培养时间：4、8、16、24、48小时结果：通过抑制HBVRNA抑制HBV抗原。
体内研究：GST-HG131具有低清除率、中等血浆半衰期(T1/2)、高血浆暴露量(Cmax和AUC)和口服生物利用度[1]。GST-HG131(3、10和30mg/kg；静脉注射,尾静脉注射；每天一次,持续4周)在AAV/HBV小鼠模型中显示出HBV抑制[1]。在大鼠初步毒理学研究中,GST-HG131(100、300和1000mg/kg；口服；每天一次,持续14天)在300mg/kg和100mg/kg时耐受性良好[1]。小鼠、大鼠和狗的PK参数[1]注：雄性C57BL/6小鼠(iv/po：0.5mg/kg)、雄性SD大鼠(iv/po:0.5mg/kg)和比格犬(iv/o：0.33mg/kg)。参数CL(iv)(mL/min/kg)Vdss(iv)
参考文献：
[1].HuY,etal.DiscoveryandpreclinicalevaluationsofGST-HG131,anovelHBVantigeninhibitorforthetreatmentofchronichepatitisBinfection.BioorgMedChemLett.2022Nov1;75:128977.
GST-HG131物理化学性质
分子式：C23H29NO7
分子量：431.48
GST-HG131重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
GST-HG131
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
