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哌克昔林

哌克昔林

哌克昔林

常用名:哌克昔林

CAS号:6621-47-2

英文名:Perhexiline

中文别名:哌克昔林

哌克昔林名称

中文名:派克昔林
英文名:perhexiline
中文别名:哌克昔林
英文别名:更多

哌克昔林生物活性

描述:Perhexiline是一种口服活性CPT1和CPT2抑制剂,可降低脂肪酸代谢。Perhexiline诱导肝细胞线粒体功能障碍和凋亡。Perhexiline可以穿越血脑屏障(BBB),并表现出抗肿瘤活性。Perhexiline可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究[1][2][5]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病
体外研究:Perhexiline(5-25μM,2-6h)降低HepG2细胞的细胞活力[2]。Perhexiline(5-25μM,2-6h)降低HepG2细胞中细胞ATP含量和乳酸脱氢酶(LDH)释放[2]。Perhexiline(20μM,2h)激活HepG2细胞中的caspase3/7[2]。Perhexiline(5-25μM,4h)导致HepG2细胞线粒体功能障碍[2]。Perhexiline(5μM,48h)选择性诱导CLL细胞大量凋亡(CPT高表达)[3]。细胞活力测定[2]细胞系:HepG2细胞浓度:5、10、15、25μM培养时间:2、4、6h结果:诱导肝细胞的时间和浓度依赖性细胞毒性。WesternBlot分析[2]细胞系:HepG2细胞浓度:5、10、15、25μM培养时间:2h结果:降低Bcl-2和Mcl-1水平,增加Bad水平。
体内研究:Perhexiline(200mg/kg,p.o.,每日8周)降低雌性DA大鼠的外周神经功能[4]。Perhexiline(80mg/kg,口服灌胃,持续3天)在胶质母细胞瘤小鼠模型中显示出抗肿瘤活性[5]。动物模型:原位胶质母细胞瘤小鼠模型[5]剂量:80mg/kg给药:口服管饲,持续3天。结果:缩小肿瘤大小(MR成像)并提高总体生存率。

哌克昔林物理化学性质

沸点:340ºCat760mmHg
分子式:C19H35N
分子量:277.48800
闪点:164.5ºC
精确质量:277.27700
PSA:12.03000
LogP:5.62420

哌克昔林合成线路

2-(2,2-diphenyl…

5733-76-6

~%

哌克昔林

6621-47-2

:文献:Richardson-MerrellInc.Patent:US4069222A1,1978;

2-(2,2-dicycloh…

5749-71-3

~%

哌克昔林

6621-47-2

:文献:Schou,SorenChristianJournalofLabelledCompoundsandRadiopharmaceuticals,2010,vol.53,#1p.31-35

哌克昔林英文别名

:perhexilene

哌克昔林重点介绍

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神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

PaiKeXiLin

哌克昔林

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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