弗洛西单抗
弗洛西单抗
常用名：弗洛西单抗
CAS号：1643672-70-1
英文名：Frovocimab
中文别名：N/A
弗洛西单抗名称
中文名：弗洛西单抗
英文名：Frovocimab
弗洛西单抗生物活性
描述：Frovoimab(LY3015014)是一种中和PCSK9的人源化IgG4单克隆抗体(mAb)。佛罗伐单抗抑制PCSK9与LDL受体(LDLR)的结合,同时允许结合的完整PCSK9的正常蛋白水解裂解[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>Ser/Thr蛋白酶研究领域>>代谢疾病
体外研究：Frovocamab(LY3015014)与完整但未截短的PCSK9结合。弗罗沃昔单抗与完整PCSK9的选择性结合与其结合表位有关,即人PCSK9催化结构域的氨基酸160-181的线性序列,在截短的PCSK9中缺失。佛罗伐单抗抑制PCSK9与LDLR的结合,同时允许结合的完整PCSK9的正常蛋白水解裂解。此外,切割后,截短的非活性PCSK9从Frovoimab释放[1]。
体内研究：弗罗沃昔单抗(LY3015014；10mg/kg；静脉注射；一次)在表达人PCSK9的不可分离变体的小鼠中导致PCSK9显著积累,其LDL降低持续时间缩短,其从血清中的清除(CL)加快[1]。佛罗伐单抗(LY3015014；5mg/kg；静脉注射；一次)可降低猴子体内的LDL胆固醇,与其他PCSK9单抗不同,不会导致血清中完整PCSK9的积聚[1]。动物模型：雄性C57BL/6NTac小鼠注射含有NCR215A/R218A变体的载体[1]剂量：10mg/kg给药：静脉注射；一次结果：导致PCSK9显著累积。动物模型：食蟹猴[1]剂量：5mg/kg给药：静脉注射；结果：猴子体内LDL胆固醇降低。
参考文献：
[1].KristaMSchroeder,etal.Proteolyticcleavageofantigenextendsthedurabilityofananti-PCSK9monoclonalantibody.JLipidRes.2015Nov;56(11):2124-32.
弗洛西单抗物理化学性质
：暂时没有任何物化性质资料
弗洛西单抗重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
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弗洛西單抗
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
