PROTAC HDAC6 degrader 1
PROTAC HDAC6 degrader 1
常用名：PROTAC HDAC6 degrader 1
CAS号：2785404-76-2
英文名：PROTAC HDAC6 degrader 1
中文别名：N/A
PROTACHDAC6degrader1名称
英文名：PROTACHDAC6degrader1
PROTACHDAC6degrader1生物活性
描述：PROTACHDAC6降解剂(化合物A6)是一种有效且选择性的PROTACHDAC6降解器,其DC50为3.5nM。PROTACHDAC6降解剂通过诱导髓系白血病细胞系的凋亡显示出有前途的抗增殖活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点：
HDAC6:3.5nM(DC50)
HDAC6:4.86nM(IC50)
HDAC1:0.1μM(IC50)
体外研究：PROTACHDAC6降解剂(化合物A6)(0.1-10μM；6小时)不降解HDAC1,但显示对HDAC1的抑制活性。PROTACHDAC6降解剂在U266和HL-60细胞中证明了HDAC6的有效降解以及α-。PROTACHDAC6降解剂(0.5-50μM)抑制白血病细胞生存,对数IC50值为1.2-1.7μM[1]。PROTACHDAC6降解剂(8-24μM；48小时)诱导MOLM13细胞凋亡,并在亚G1期阻滞细胞周期[1]。Western印迹分析[1]细胞系：HL-60细胞浓度：100nM,1μM,10μM培养时间：6小时结果：HDAC6降解,但HDAC1未降解。诱导α-微管蛋白超乙酰化,并导致组蛋白H3超乙酰化。细胞活力测定[1]细胞系：急性髓系白血病或AML(HL-60、Kasumi、THP-1、HL-60、SKNO1和MOLM13)和B细胞急性淋巴细胞白血病或B-ALL(REH和697)浓度：0.5-50μM培养时间：72小时结果：抑制细胞活力,对数IC50值为1.2-1.7μM。凋亡分析[1]细胞系：MOLM13浓度：8、16和24μ。细胞周期分析[1]细胞系：MOLM13浓度：8、16和24μ。
参考文献：
[1].SinatraL,etal.Solid-PhaseSynthesisofCereblon-RecruitingSelectiveHistoneDeacetylase6Degraders(HDAC6PROTACs)withAntileukemicActivity.JMedChem.2022Dec22;65(24):16860-16878.
PROTACHDAC6degrader1物理化学性质
分子式：C37H46N6O10
分子量：734.80
PROTAC HDAC6 degrader 1重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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PROTAC HDAC6 degrader 1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
