NLRP3-IN-10
NLRP3-IN-10
常用名：NLRP3-IN-10
CAS号：2641826-39-1
英文名：NLRP3-IN-10
中文别名：N/A
NLRP3-IN-10名称
英文名：NLRP3-IN-10
NLRP3-IN-10生物活性
描述：NLRP3-IN-10是一种有效的NLRP3抑制剂,抑制IL-1β释放,IC50值为251.1nM。NLRP3-IN-10通过抑制ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活[1]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>NOD样受体(NLR)研究领域>>炎症/免疫
靶点：
NLRP3:251.1nM(IC50)
体外研究：NLRP3-IN-10(化合物14c)(0.4、1.6、6.4μM；40min)以剂量依赖性方式对LPS-MSU(12h)诱导的THP-1细胞NLRP3炎症小体激活具有显著抑制作用[1]。NLRP3-IN-10(0.1-6.4μM；1.5h)对THP-1细胞无细胞毒性,(0.1和0.4μM；40min)可避免奈日霉素(HY-127019)诱导的细胞凋亡[1]。NLRP3-IN-10(0.1、0.2和0.4μM；40分钟)以剂量依赖性方式减少THP-1细胞上清液中caspase-1p20和IL-1β的处理[1]。NLRP3-IN-10(3μM和5μM；40min)降低LPS诱导的THF-α,(0.2μM和0.8μM；40min)降低带ASC斑点的THP-1细胞的比率,表明ASC齐聚中断>[1]。NLRP3炎症组被认为是一个两步过程,包括启动和作用。NLRP3-IN-10(1、10和100μM；40分钟)通过与NLRP3直接相互作用抑制LPS诱导的NLRP3启动[1]。
体内研究：NLRP3-IN-10(化合物14c)(10mg/kg；静脉注射；单剂量)可减少LPS激发小鼠模型中MSU诱导的腹膜炎小鼠的腹腔中性粒细胞内流和脾脏中的IL-1β[1]。NLRP3-IN-10(10、30、90mg/kg；p.o.；单剂量)暴露极低(14.6−23.53μg·h/L),生物利用度低(2.47−13.79%),高血浆清除率(2201.58−5551.12L/h/kg)。NLRP3-IN-10在小鼠体内的药代动力学[1]路线剂量(mg/kg)AUC0-t(μg·h/L)CL(L/h/kg)Cmax(μg/L)T1/2(h)Tmax(h)F(%)IV10105.88133.7581.973.130.11PO1014.602201.583.357.432.1113.79PO3015.842583.2716.427.921.264.99PO9023.535551.1213.596.084.212.47动物模型：在LPS引物小鼠模型(C57BL/6J小鼠)中MSU诱导的腹膜炎,7周龄,雄性)[1]LPS:1mg/kg,腹腔注射。；MSU:100mg/kg,静脉注射剂量：10mg/kg给药：静脉注射；单剂量结果：治疗6h后,小鼠脾脏IL-1β释放显著降低。与对照组相比,腹腔中性粒细胞内流增加显著减少。
参考文献：
[1].ZhangR,etal.NewHighlyPotentNLRP3Inhibitors:FuranochalconeVelutoneFAnalogues.ACSMedChemLett.2022Mar7;13(4):560-569.
NLRP3-IN-10物理化学性质
分子式：C17H14BrFO3
分子量：365.19
NLRP3-IN-10重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
NLRP3-IN-10
NLRP3-IN-10
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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