盐酸鲁拉西酮
盐酸鲁拉西酮
常用名：盐酸鲁拉西酮
CAS号：367514-88-3
英文名：Lurasidone Hydrochloride
中文别名：盐酸卢拉西酮
盐酸鲁拉西酮名称
中文名：盐酸鲁拉西酮
英文名：lurasidonehydrochloride
中文别名：盐酸卢拉西酮
英文别名：更多
盐酸鲁拉西酮生物活性
描述：Lurasidone是dopamineD2和5-HT7的拮抗剂,IC50值分别为1.68和0.495nM。Lurasidone也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50值为6.75nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:1.68nM(dopamineD2),0.495nM(5-HT7),6.75nM(5-HT1A)[1]
体外研究：Lurasidone是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50分别为1.68±0.09和0.495±0.090nM。Lurasidone也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75±0.97nM。体外受体结合实验表明,与其他测试的抗精神病药相比,Lurasidone对多巴胺D2和5-HT2A受体具有更高的亲和力。Lurasidone本身不会增加[35S]GTPγS与多巴胺D2受体膜制剂的结合,但它以浓度依赖性方式拮抗多巴胺刺激的[35S]GTPγS结合,KB值为2.8±1.1nM[1]。
体内研究：Lurasidone剂量依赖性地增加了两个区域中DOPAC/多巴胺的比例,但与纹状体相比,它显示出对额叶皮层的优先作用,尤其是在较高剂量时。Lurasidone(ED50值2.3至5.0mg/kg)显示与奥氮平相当的效力(ED50值1.1至5.1mg/kg),效力高于氯氮平(ED509.5至290mg/kg),效力略低于氟哌啶醇(ED50)值0.44至1.7mg/kg)。Lurasidone(1至10mg/kg)剂量依赖性地抑制大鼠的条件回避反应(CAR),ED50值为6.3mg/kg。Lurasidone剂量依赖性地抑制TRY诱导的前爪阵挛发作和p-CAMP诱导的体温过高,ED50值分别为5.6和3.0mg/kg。Lurasidone(0.3至30mg/kg)剂量依赖性地显着增加大鼠在冲突试验中接受的休克次数,MED为10mg/kg(p<0.01)[1]。
激酶实验：[35S]进行了在重组中国仓鼠卵巢（CHO）细胞的膜中稳定表达的人多巴胺D2L或5-HT1A受体的GTPγS结合实验。在多巴胺（或5-羟色胺）和/或Lurasidone在室温下与含有[35S]GTPγS（D2L为0.05nM或5-HT1A为0.2nM）的细胞膜制剂孵育20分钟后不久，通过玻璃过滤器过滤膜用液体闪烁计数器[1]测量与每个过滤器结合的放射性。
动物实验：将SD大鼠单独分离在透明塑料笼中，并在给药或载体后1小时注射甲基苯丙胺（MAP）（1mg/kgip）。在效果持久性的测试中，在MAP注射前1,2,4和8小时施用Lurasidone。MAP注射后10分钟测量运动活性80分钟。使用4或5组6至13只大鼠计算50％被测动物抑制MAP诱导的机能亢进的ED50值[1]。
参考文献：
[1].IshibashiT,etal.Pharmacologicalprofileoflurasidone,anovelantipsychoticagentwithpotent5-hydroxytryptamine7(5-HT7)and5-HT1Areceptoractivity.JPharmacolExpTher.2010Jul;334(1):171-81.
[2].SakineAtilaKaraca,etal.Developmentofavalidatedhigh-performanceliquidchromatographicmethodforthedeterminationofLurasidoneinpharmaceuticals.MarmaraPharmJ.2017;21(4):931-937.
盐酸鲁拉西酮物理化学性质
熔点：198-205°C
分子式：C28H37ClN4O2S
分子量：529.14
闪点：9℃
PSA：84.99000
LogP：4.19660
外观性状：白色到灰白色粉末晶体
储存条件：Refrigerator
盐酸鲁拉西酮安全信息
符号：
GHS02,GHS06,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H225-H301+H311+H331-H370
警示性声明：P210-P260-P280-P301+P310-P311
危害码(欧洲)：F,T
风险声明(欧洲)：11-23/24/25-39/23/24/25
安全声明(欧洲)：7-16-36/37-45
危险品运输编码：UN1230-class3-PG2-Methanol,solution
盐酸鲁拉西酮英文别名
：lurasidonemonohydrochloride
：LurasidoneHydrochloride
：LurasidoneHCl
：4,7-Methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dione,2-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-,(3aR,4S,7R,7aS)-,hydrochloride(1:1)
：Lurasidone(Hydrochloride)
：(1R,2S,6R,7S)-4-{[(1R,2R)-2-{[4-(1,2-Benzothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl}cyclohexyl]methyl}-4-azatricyclo[5.2.1.0]decane-3,5-dionehydrochloride(1:1)
：Latuda
：lurasidonhydrochloride
盐酸鲁拉西酮重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
YanSuanLuLaXiTong
鹽酸魯拉西酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
