CCT020312
CCT020312
常用名：CCT020312
CAS号：324759-76-4
英文名：CCT020312
中文别名：N/A
CCT020312名称
中文名：CCT020312
英文名：CCT020312
CCT020312生物活性
描述：CCT020312能提供有效的、具有真核起始因子2激酶3(EIF2AK3)选择性的增值控制,同时也是RNA样内质网激酶(PERK)的激动剂。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>真核起始因子(eIF)信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PERK研究领域>>癌症
靶点：
EIF2AK3[1].PERK[2].
体外研究：用CCT020312处理HT29细胞24小时显示P-S608-pRB信号的浓度依赖性损失,线性响应在1.8和6.1μM之间。CCT020312处理有效抑制细胞增殖(在96小时测量),即使仅用随后的化合物洗脱处理2小时,表明CCT020312能够引发持久而非瞬时细胞抑制。用10μMCCT020312处理HT29细胞24小时,减少G1/S细胞周期蛋白D1,D2,E和A以及CDK催化亚基CDK2的量,并增加这些细胞中存在的CDK抑制剂p27KIP1的水平[1]]。
体内研究：用PERK活化剂CCT020312处理小鼠导致脑匀浆中磷酸化PERK和NRF2的水平增加[2]。
动物实验：小鼠[2]对于用递增剂量进行的短期目标参与试验，连续三天腹膜内（ip）注射1次，2次治疗15周龄野生型小鼠（每组n=3），或5mg/kg/天的CCT020312。对于长期目标参与试验，用2mg/kg/天的CCT020312或等体积的盐水腹膜内处理9周龄野生型小鼠（每组n=3）6周。对于小鼠脑中tau物种的免疫印迹，将17周龄的P301Stau转基因小鼠（n=3）腹膜内注射2mg/kg/天的CCT020312，持续6周。对于早期疾病阶段行为缺陷的疗效试验，9周龄P301Stau转基因小鼠（每组n=8）和野生型小鼠（每组n=9）接受腹腔注射2mg/kg/当天CCT020312或等量生理盐水6周[2]。
参考文献：
[1].StockwellSR,etal.Mechanism-basedscreenforG1/ScheckpointactivatorsidentifiesaselectiveactivatorofEIF2AK3/PERKsignalling.PLoSOne.2012;7(1):e28568.
[2].BruchJ,etal.PERKactivationmitigatestaupathologyinvitroandinvivo.EMBOMolMed.2017Mar;9(3):371-384.
CCT020312物理化学性质
分子式：C31H30Br2N4O2
分子量：650.40
储存条件：2-8℃
CCT020312重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
CCT020312
CCT020312
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
