Ertiprotafib
Ertiprotafib
常用名：Ertiprotafib
CAS号：251303-04-5
英文名：Ertiprotafib
中文别名：N/A
Ertiprotafib名称
中文名：Ertiprotafib
英文名：(2R)-2-[4-(9-bromo-2,3-dimethylbenzo[f][1]benzothiol-4-yl)-2,6-dimethylphenoxy]-3-phenylpropanoicacid
英文别名：更多
Ertiprotafib生物活性
描述：Ertiprotafib是PTP1B,IKK-β的抑制剂,其IC50值分别是1.6μM,400nM,同时也是PPARα/PPARβ的激动剂,其EC50值为~1μM。
相关类别：信号通路>>NF-κB信号通路>>IKK信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>代谢疾病
靶点：
PTP1B:1.6μM(IC50)
IKK-β:400nM(IC50)
PPARα:~1μM(EC50)
PPARβ:~1μM(EC50)
体外研究：Ertiprotafib是一种有效的IKK-β抑制剂,IC50值为400±40nM,远低于PTP1B对硝基苯磷酸酶活性半数最大抑制所需的值。据报道,Ertiprotafib对PTP1B的IC50值范围为1.6至29μM,具体取决于检测条件[2]。Ertiprotafib至少是双重PPARα和PPARβ激动剂,其EC50值为1μM的反式激活。这些活动很容易解释这些观察结果的超药理剂量[1]。
体内研究：如用ob/ob小鼠的治疗所见,Ertiprotafib和化合物3似乎都显着改善大鼠的葡萄糖代谢。与载体治疗的大鼠相比,这些化合物在25mg/kg/天时降低空腹血糖和胰岛素水平。此外,Ertiprotafib和化合物3均在口服攻击后增加葡萄糖处理。值得注意的是,治疗动物的血脂水平也降低了。在用25mg/kg/天的任一种化合物治疗的大鼠中,甘油三酯和游离脂肪酸水平都显着降低。总之,Ertiprotafib和化合物3似乎都是改善fa/fa大鼠葡萄糖利用率的强力药剂,同时也降低了这些动物的脂质水平。对于纯PTP1b抑制剂,降低的脂质水平可能是出乎意料的。如上所述,更有说服力的是,用药物剂量的Ertiprotafib治疗的大鼠显示出PPAR家族激活的迹象[2]。
动物实验：小鼠，大鼠[2]使用雄性Ob/ob小鼠和Zuckerfa/fa大鼠。它们保持在12小时/12小时光照/黑暗循环中，并从PurinaMills喂养啮齿动物饮食5001（对于小鼠和大鼠）。通过管饲法在2％吐温80和0.5％甲基纤维素的水悬浮液中口服给药化合物。全血（5μL）用于通过尾部切口进行葡萄糖读数，使用AscensiaEliteXL血糖仪和葡萄糖条进行测量，方法是将条带预加载到仪器中，并在每条尾部接触一小滴血液。胰岛素水平通过酶联免疫吸附试验定量[2]。
参考文献：
[1].ShresthaS,etal.PTP1BinhibitorErtiprotafibisalsoapotentinhibitorofIkappaBkinasebeta(IKK-beta).BioorgMedChemLett.2007May15;17(10):2728-30.Epub2007Mar3.
[2].ErbeDV,etal.Ertiprotafibimprovesglycemiccontrolandlowerslipidsviamultiplemechanisms.MolPharmacol.2005Jan;67(1):69-77.
Ertiprotafib物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：690.7±55.0°Cat760mmHg
分子式：C31H27BrO3S
分子量：559.513
闪点：371.5±31.5°C
精确质量：558.086426
PSA：74.77000
LogP：10.90
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.682
储存条件：-20°C
Ertiprotafib英文别名
：(2R)-2-[4-(9-Bromo-2,3-dimethylnaphtho[2,3-b]thiophen-4-yl)-2,6-dimethylphenoxy]-3-phenylpropanoicacid
：Ertiprotafib
：UNII-5TPM2EB426
：PTP-112
：Ertiprotafib(USAN/INN)
：Benzenepropanoicacid,α-[4-(9-bromo-2,3-dimethylnaphtho[2,3-b]thien-4-yl)-2,6-dimethylphenoxy]-,(αR)-
Ertiprotafib重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Ertiprotafib
Ertiprotafib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
