TVB-3166
TVB-3166
常用名：TVB-3166
CAS号：1533438-83-3
英文名：TVB-3166
中文别名：N/A
TVB-3166名称
英文名：TVB-3166
TVB-3166生物活性
描述：TVB-3166是一种口服有效,可逆和选择性脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,对于FASN和细胞棕榈酸酯合成的IC50分别为42nM和81nM。TVB-3166诱导细胞凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：
IC50:42nM(FASN)and81nM(cellularpalmitatesynthesis)[1]
体外研究：TVB-3166(0.001-10μM；24小时)导致CALU-6非小细胞肺肿瘤细胞死亡,细胞IC50值为0.10μM[1]。TVB-3166(0.02或0.20μM；7天)以剂量依赖性方式抑制棕榈酸合成和肿瘤细胞活力[1]。TVB-3166(0.2μM；48小时)抑制β-连环蛋白途径信号转导和转录活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：CALU-6肿瘤细胞浓度：0.001,0.01,0.1,1,10μM孵育时间：24小时结果：导致CALU-6非小细胞肺肿瘤细胞死亡细胞IC50值为0.10μM。细胞活力测定[1]细胞系：90种不同的肿瘤细胞系(如CALU-6NSCLC细胞系,NCI-H1975NSCLC)细胞系)浓度：0.02或0.20μM孵育时间：7天结果：在所有肿瘤细胞系中观察到剂量依赖性细胞死亡诱导。蛋白质印迹分析[1]细胞系：COLO-205和A549细胞浓度：0.2μM孵育时间：48小时结果：抑制β-连环蛋白途径信号转导和转录活性。
体内研究：TVB-3166(口服强饲法；30-100mg/kg/天)抑制异种移植肿瘤生长[1]。TVB-3166(口服强饲法；30-100mg/kg/天)的血浆浓度比肿瘤高约3倍。100和30mg/kg组的血浆和肿瘤浓度分别为7和2.9μM[1]。动物模型：雌性BALB-c裸鼠[1]剂量：30,60或100mg/kg给药：口服强饲法；每日一次结果：抑制异种移植肿瘤生长。动物模型：雌性BALB-c裸鼠[1]剂量：30,60或100mg/kg(药代动力学研究)给药：口服强饲法；每日一次结果：血浆中的浓度比肿瘤高约3倍。100和30mg/kg组的血浆和肿瘤浓度分别为7和2.9μM。
参考文献：
[1].VenturaR,etal.InhibitionofdenovoPalmitateSynthesisbyFattyAcidSynthaseInducesApoptosisinTumorCellsbyRemodelingCellMembranes,InhibitingSignalingPathways,andReprogrammingGeneExpression.EBioMedicine.2015Jul2;2(8):808-24.
TVB-3166物理化学性质
分子式：C24H24N4O
分子量：384.47
储存条件：2-8°C
TVB-3166重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
TVB-3166
TVB-3166
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
