(E/Z)-BCI

(E/Z)-BCI名称

英文名：(E/Z)-BCI

(E/Z)-BCI生物活性

描述：(E/Z)-BCI(NSC150117)是一种DUSP6抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI通过激活Nrf2信号和抑制NF-κB通路,减弱LPS诱导的巨噬细胞炎症和ROS生成。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：

DUSP6[1]

体外研究：(E/Z)-盐酸BCI(2-10μM；72小时)显著降低胃上皮细胞GES1、GC细胞系和AGS细胞系的细胞活力,呈时间和剂量依赖性[2]。(E/Z)-盐酸BCI(0.5-4μM；24小时)显著抑制脂多糖激活的巨噬细胞中DUSP6的表达[1]。(E/Z)-盐酸BCI(0.5-2μM；24小时)治疗显著抑制LPS激活巨噬细胞IL-1β、TNF-α和IL-6mrna的表达[1]。(E/Z)-BCI盐酸盐降低LPS生成并激活脂多糖激活的巨噬细胞中的Nrf2通路[1]。(E/Z)-BCI盐酸盐以受体独立的方式抑制细胞增殖、迁移和侵袭,并增强Cisplatin(CDDP)的细胞毒性(增强CDDP诱导的细胞死亡和凋亡)。胃癌细胞[2]。细胞活力测定[2]细胞系：胃上皮细胞GES1,GC细胞系(HGC27,SGC7901,MKN45,BGC823,MGC803,SNU216,NUGC4),AGS细胞系浓度：2μM,4μM,6μM,8μM,10μM培养时间：72h结果：细胞活力呈时间和剂量依赖性下降。WesternBlot分析[1]细胞系：RAW264.7巨噬细胞(LPS激活的巨噬细胞)浓度：0.5μM、1μM、2μM、4μM孵育时间：24小时结果：LPS激活的巨噬细胞DUSP6蛋白表达明显下调。RT-PCR[1]细胞系：RAW264.7巨噬细胞(经LPS激活的巨噬细胞)浓度：0.5μM、1μM、2μM孵育时间：24小时结果：IL-1β、TNF-α、IL-6mrna在LPS激活的巨噬细胞中表达明显受抑制。
体内研究：(E/Z)-盐酸卡介苗(35mg/kg；腹腔注射；每7天；连续四周；雌性BALB/c裸鼠)治疗增强顺铂在PDX模型中的疗效[2]。动物模型：患者源性异种移植(PDX)模型(4-5周龄雌性BALB/c裸鼠)[2]剂量：35mg/kg给药：腹腔注射；每7天；4周结果：与单独使用两种药物的PDX模型小鼠相比,加用CDDP的PDX模型小鼠的肿瘤重量显著降低。
参考文献：

[1].ZhangF,etal.DUSP6Inhibitor(E/Z)-BCIHydrochlorideAttenuatesLipopolysaccharide-InducedInflammatoryResponsesinMurineMacrophageCellsviaActivatingtheNrf2SignalingAxisandInhibitingtheNF-κBPathway.Inflammation.2019Apr;42(2):672-681.

[2].WuQN,etal.PharmacologicalinhibitionofDUSP6suppressesgastriccancergrowthandmetastasisandovercomescisplatinresistance.CancerLett.2018Jan1;412:243-255.

(E/Z)-BCI物理化学性质

分子式：C22H23NO
分子量：317.42
储存条件：-20°C，避光，干燥，密封

(E/Z)-BCI安全信息

危害码(欧洲)：Xi

(E/Z)-BCI重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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