盐酸法屈唑半水合物
盐酸法屈唑半水合物
常用名：盐酸法屈唑半水合物
CAS号：176702-70-8
英文名：Fadrozole Hydrochloride Hemihydrat
中文别名：N/A
盐酸法屈唑半水合物名称
中文名：盐酸法屈唑半水合物
英文名：4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)benzonitrile,hydrate,dihydrochloride
英文别名：更多
盐酸法屈唑半水合物生物活性
描述：盐酸法曲唑半水合物是一种口服活性、有效、选择性和非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为6.4nM。盐酸法曲唑半水合物抑制雌激素和孕酮的产生,IC50值分别为0.03和120μM。盐酸法曲唑半水合物可预防自发性肿瘤。盐酸法曲唑半水合物可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>内分泌信号通路>>其他>>芳香
靶点：
IC50:6.4nM(aromatase)[1]
体外研究：高剂量的盐酸法曲唑半水合物可以不同程度地抑制其他细胞色素P-450依赖性类固醇的合成[1]。
体内研究：口服法曲唑盐酸盐半水合物时,ED50为0.03mg/kg的幼年雌性大鼠能够抑制芳香化酶介导的子宫肥大[1]。盐酸法曲唑半水合物可防止雌性Sprague-Dawley大鼠发生良性和恶性自发性乳腺癌。它还能减缓雌性大鼠垂体远侧部腺瘤的自发发展,并降低雄性和雌性大鼠自发性肝细胞肿瘤的发病率[2]。在雄性和雌性小鼠中施用盐酸法曲唑半水合物可同时减少70%的寄生虫负担。这种保护作用在雄性小鼠中与特异性细胞免疫反应的恢复有关[3]。
参考文献：
[1].BrowneLJ,etal.Fadrozolehydrochloride:apotent,selective,nonsteroidalinhibitorofaromataseforthetreatmentofestrogen-dependentdisease.JMedChem.1991Feb;34(2):725-36.
[2].GunsonDE,etal.Preventionofspontaneoustumoursinfemaleratsbyfadrozolehydrochloride,anaromataseinhibitor.BrJCancer.1995Jul;72(1):72-5.
[3].Morales-MontorJ,etal.Inhibitionofp-450aromatasepreventsfeminisationandinducesprotectionduringcysticercosis.IntJParasitol.2002Oct;32(11):1379-87.
盐酸法屈唑半水合物物理化学性质
熔点：212°C
分子式：C28H30Cl2N6O
分子量：537.48300
精确质量：536.18600
PSA：92.45000
LogP：6.90066
外观性状：固体;WhitetoLightyellowpowdertocrystal
储存条件：存放于惰性气体之中;避免空气,湿气(吸湿)
盐酸法屈唑半水合物安全信息
危害码(欧洲)：T+
盐酸法屈唑半水合物英文别名
：Fadrozolehydrochloridehydrate(JAN)
：UNII-O5207G4XQ9
：Afema(TN)
：Fadrozolehydrochloridehemihydrate
盐酸法屈唑半水合物重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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鹽酸法屈唑半水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
