Epiboxidine 盐酸盐
Epiboxidine 盐酸盐
常用名：Epiboxidine 盐酸盐
CAS号：188895-96-7
英文名：Epiboxidine hydrochloride
中文别名：N/A
Epiboxidine盐酸盐名称
中文名：Epiboxidine盐酸盐
英文名：5-[(1S,3S,4R)-7-azabicyclo[2.2.1]heptan-3-yl]-3-methyl-1,2-oxazole
英文别名：更多
Epiboxidine盐酸盐生物活性
描述：Epiboxidine是一种有效和选择性的神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2nachr的Kis分别为0.46nm和1.2nm。Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT418的类似物[1]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.46nM(ratα4β2nAChR)and1.2nM(humanα4β2nAChR)[1]
体外研究：Epiboxidine在中枢神经元α4β2受体上具有亲和力和功能,在大鼠和人类中Kis分别为0.46和1.2[1]。Epiboxidine在PC12细胞的神经节型α3β4*-烟碱受体上具有活性,Ki为19[1]。Epiboxidine的毒性比Epibatidine小得多[1]。Epiboxidine刺激PC12和TE671细胞中的钠-22内流,EC50分别为0.18和2.6µM[2]。
体内研究：Epiboxidine(20μg/kg；ip；一次)治疗在小鼠中显示出显著的镇痛活性[1]。依泊昔丁(50和100mg/kg；腹腔注射；一次)可产生热板法测定的显著抗伤害作用[2]。表波西定抑制大鼠大脑皮质膜[3H]尼古丁结合,Ki为0.6nM[2]。动物模型：成年雄性NIH瑞士品系小鼠(25-30g)[2]剂量：50和100mg/kg给药：I.p。；一次结果：导致剂量相关的斜纹尾、低运动、低通气和阴茎勃起。
参考文献：
[1].FitchRW,etal.Homoepiboxidines:furtherpotentagonistsfornicotinicreceptors.BioorgMedChem.2004;12(1):179-190.
[2].BadioB,etal.Synthesisandnicotinicactivityofepiboxidine:anisoxazoleanalogueofepibatidine.EurJPharmacol.1997;321(2):189-194.
Epiboxidine盐酸盐物理化学性质
密度：1.13g/cm3
沸点：313.1ºCat760mmHg
分子式：C10H14N2O
分子量：178.23
闪点：143.2ºC
精确质量：214.08700
PSA：38.06000
LogP：2.72170
蒸汽压：0.000507mmHgat25°C
折射率：1.53
Epiboxidine盐酸盐安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
安全声明(欧洲)：22-24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：CL5446415
Epiboxidine盐酸盐文献2
更多文献：Synthesisandnicotinicactivityofepiboxidine:anisoxazoleanalogueofepibatidine.
Eur.J.Pharmacol.321,189-194,(1997)
Synthetic(+/-)-epiboxidine(exo-2-(3-methyl-5-isoxazolyl)-7-azabicyclo[2.2.1]heptane)isamethylisoxazoleanalogofthealkaloidepibatidine,itselfapotentnicotinicreceptoragonistwithantinoci…
：
：DithiothreitolcausesHIV-1integrasedimerdissociationwhileagentsinteractingwiththeintegrasedimerinterfacepromotedimerformation.
Biochemistry50,1567-81,(2011)
Wehavedevelopedahomogeneoustime-resolvedfluorescenceresonanceenergytransfer(FRET)-basedassaythatdetectstheformationofHIV-1integrase(IN)dimers.TheassayutilizesINmonomersthate…
：
Epiboxidine盐酸盐英文别名
：7-Azabicyclo(2.2.1)heptane,2-(3-methyl-5-isoxazolyl)-,exo
：(+-)-Epiboxidine
：exo-2-(3-Methyl-5-isoxazolyl)-7-azabicyclo(2.2.1)heptane
Epiboxidine 盐酸盐重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
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Epiboxidine 鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
