瑞美吉泮
瑞美吉泮
常用名：瑞美吉泮
CAS号：1289023-67-1
英文名：BMS-927711
中文别名：瑞美吉泮
瑞美吉泮名称
中文名：Rimegepant
英文名：[(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl]4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
中文别名：瑞美吉泮
英文别名：更多
瑞美吉泮生物活性
描述：Rimegepant(BMS-927711)是一种有效的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,Ki为0.027nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CGRP受体信号通路>>神经信号通路>>CGRP受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.027nM(CGRPreceptor)[1]IC50:0.14nM(CGRPreceptor)[1]
体外研究：Rimegepant(BMS-927711)是一种完整,有竞争力的CGRP受体拮抗剂,IC50为0.14±0.01nM[1]。
体内研究：Rimegepant(BMS-927711)在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度,具有吸引人的整体临床前特性,并且在CGRP诱导的面部血流的灵长类动物模型中显示出剂量依赖性活性[1]。与大鼠血浆相比,Rimegepant(BMS-927711)(60,100和300mg/kg)在DBS基质中的平均AUC(0-24h)值的比率在大鼠中的所有剂量均为0.5-0.6。该研究的结果表明大鼠血浆和大鼠血液(DBS)之间的Rimegepant浓度有很强的相关性[2]。
动物实验：大鼠[2]通过口服强饲法，每天一次以60,100和300mg/kg在载体中用无药载体（对照）或Rimegepant（BMS-927711）处理大鼠。每个治疗组有6只大鼠。对于每个治疗组，在每天口服给予Rimegepant（BMS）后，在第1天和第14天从尾静脉收集来自前三只大鼠的1,6和24小时的血液以及来自第二只三只大鼠的3和8小时的血液。-927711）两个星期。血液中的平均血细胞比容分别为60.2±1.8％，49.8±2.2％，46.4±5.2％，分别对应于60,100和300mg/kg剂量的动物组。对于DBS评估，将四个15μL血液样品点在DBS卡上（每卡4个点），在室温下干燥至少2小时，并且每张卡在装运之前单独包装在带有干燥剂的拉链袋中。将每个样品管中的剩余血液在收集后1小时内处理成血浆并储存在-70℃直至分析。血浆样品在干冰上运输，DBS卡在环境温度下运输。分析大鼠血浆中的Rimegepant（BMS-927711）浓度。使用DBS方法分析大鼠DBS中的Rimegepant。使用Kinetica，使用非隔室方法从血液浓度和时间数据计算毒代动力学（TK）参数。
参考文献：
[1].LuoG,etal.Discoveryof(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate(BMS-927711):anoralcalcitoningene-relatedpeptide(CGRP)antagonistinclinicaltrialsfortreatingmigraine.JMedChem.2012Dec13;55(23):10644-51.
[2].ZhengN,etal.Improvedliquid-liquidextractionwithinter-wellvolumereplacementdilutionworkflowanditsapplicationtoquantifyBMS-927711inratdriedbloodspotsbyUHPLC-MS/MS.JPharmBiomedAnal.2014Feb;89:240-50.
瑞美吉泮物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C28H28F2N6O3
分子量：534.557
精确质量：534.219116
PSA：119.39000
LogP：1.73
折射率：1.676
储存条件：-20°C，避光，干燥
瑞美吉泮合成线路
：
(5S,6S,9R)-5-az…
1289023-63-7
~82%
瑞美吉泮
1289023-67-1
：文献：Luo,Guanglin;Chen,Ling;Conway,CharlesM.;Denton,Rex;Keavy,Deborah;Signor,Laura;Kostich,Walter;Lentz,KimberleyA.;Santone,KennethS.;Schartman,Richard;Browning,Marc;Tong,Gary;Houston,JohnG.;Dubowchik,GeneM.;MacOr,JohnE.JournalofMedicinalChemistry,2012,vol.55,#23p.10644-10651
瑞美吉泮英文别名
：Rimegepant
：1-Piperidinecarboxylicacid,4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-,(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-ylester
：BMS-927711
：(5S,6S,9R)-5-nitro-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
：(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
：(5S,6S,9R)-5-Amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxylate
：BMS927711
瑞美吉泮重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
RuiMeiJiPan
瑞美吉泮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
