LG 101506
LG 101506
常用名：LG 101506
CAS号：331248-11-4
英文名：LG 101506
中文别名：N/A
LG101506名称
英文名：7-[3,5-ditert-butyl-2-(2,2-difluoroethoxy)phenyl]-3-methylocta-2,4,6-trienoicacid
LG101506生物活性
描述：LG101506是一种选择性的口服活性RXR调节剂,RXRα的Ki为2.7nM。LG101506可用于2型糖尿病和癌症的研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>RAR/RXR
靶点：
Ki:2.7nM(RXRα)[1]
体外研究：LG101506型与BRL49653(HY-17386)协同作用增强RXR/PPARγ异源二聚体的激活,第50周为3.1nM[1]LG101506(15.6-100nM)以剂量依赖的方式阻断脂多糖(HY-D1056)刺激图纸264.7细胞24小时内不的产生[2]。LG101506(100-1000nM；24小时)在图纸264.7细胞中抑制脂多糖(HY-D1056)或肿瘤坏死因子α诱导的炎症通路[2]。LG101506(30和100nM；1-24小时)诱导U937年白血病细胞分化[2]。WesternBlot分析[2]细胞系：RAW264.7细胞浓度：100、300和1000nM培养时间：24小时结果：COX-2蛋白水平显著降低。预处理阻止了TNFα刺激的RAW细胞中IκBα的降解。Erk磷酸化增强,在8小时达到峰值。WesternBlot分析[2]细胞系：U937白血病细胞浓度：30和100nM培养时间：1、2、8和24小时结果：1小时内U937细胞中Akt的磷酸化增强,8小时后进一步增加。
体内研究：LG101506(10mg/kg；饮食16周)抑制A/J小鼠肺癌的发生[2]。动物模型：A/J小鼠,肺癌模型[2]剂量：40mg/kg饮食或约10mg/kg体重给药：口服,持续16周结果：减少了肺肿瘤的数量、平均肿瘤负担、肺肿瘤的大小和组织病理学。动物模型：雄性ICR小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：口服(药代动力学分析)结果：LG101506口服暴露的体内评估[1]Compd剂量(mg/kg)口服AUC(0-6h)(μg•h/mL)Tmax(h)Cmax(μg·h/mL)LG101506302.09±0.4511.2±0.28使用CMC/SLS/聚维酮(30mg/kg)中游离酸的剂量配方在雄性ICR鼠中收集的数据。时间点：1、3、8小时(连续牺牲,n=3/时间点)。
参考文献：
[1].GernertDL,etal.DesignandsynthesisoffluorinatedRXRmodulators.BioorgMedChemLett.2003Oct6;13(19):3191-5.
[2].CaoM,etal.TheRexinoidsLG100268andLG101506InhibitInflammationandSuppressLungCarcinogenesisinA/JMice.CancerPrevRes(Phila).2016Jan;9(1):105-14.
LG101506物理化学性质
分子式：C25H34F2O3
分子量：420.53200
精确质量：420.24800
PSA：46.53000
LogP：6.91590
LG 101506重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
LG101506
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
