5-羧酰胺色胺马来酸盐
5-羧酰胺色胺马来酸盐
常用名:5-羧酰胺色胺马来酸盐
CAS号:74885-72-6
英文名:5-Carboxamidotryptamine maleate
中文别名:N/A
5-羧酰胺色胺马来酸盐名称
中文名:5-羧酰胺色胺马来酸盐
英文名:5-Carboxamidotryptaminemaleate
英文别名:更多
5-羧酰胺色胺马来酸盐生物活性
描述:5-Carboxamidotryptaminemaleate(5-CTmaleate)是一种有效的5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D,5-HT5和5-HT7受体激动剂。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点:
5-HT1AReceptor
5-HT1BReceptor
5-HT1DReceptor
5-HT5Receptor
5-HT7Receptor
体外研究:与牛黑质5-HT1D位点结合的[3H]-5-Carboxamidoryptamine(5-CT)具有快速、可逆和饱和的特点,表现出高亲和力(Kd=0.38nm)和低非特异性结合[2]。在牛黑质中,[3H]-5-甲酰胺三嗪(5-CT)标记的结合位点数量与[3H]-5-Carboxamidoryptamine(分别为403和362fmol/mg蛋白质)的结合位点,并且结合对鸟嘌呤核苷酸敏感[2]。
体内研究:暴露于硬脑膜的外用5-卡波胺(0.01-1000μM)可使麻醉Wistar大鼠的中脑膜动脉舒张压降低,脑膜血流量发生变化,传导率增加(即扩张)(5-羟色胺耗竭,用20mg/kg皮质酮治疗)[1]。
参考文献:
[1].EMartínez-García,etal.5-HT7receptor-mediatedmeningealdilatationinducedby5-carboxamidotryptamineinratsisnotalteredby5-HTdepletionandchroniccorticosteronetreatment.ProcWestPharmacolSoc.2011;54:57-61.
[2].HPNowak,etal.[3H]-5-carboxamidotryptaminelabels5-HT1Dbindingsitesinbovinesubstantianigra.BrJPharmacol.1993Aug;109(4):1206-11.
[3].JYamada,etal.Effectsofthenon-selective5-HTreceptoragonist,5-carboxamidotryptamine,onplasmaglucoselevelsinrats.EurJPharmacol.1998Oct16;359(1):81-6.
5-羧酰胺色胺马来酸盐物理化学性质
分子式:C15H17N3O5
分子量:319.31
外观性状:固体
储存条件:-20°C
5-羧酰胺色胺马来酸盐安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H315-H319-H335
警示性声明:P261-P305+P351+P338
个人防护装备:dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲):Xi
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
5-羧酰胺色胺马来酸盐文献18
更多文献:GR-127935-sensitivemechanismmediatinghypotensioninanesthetizedrats:are5-HT5Breceptorsinvolved?
J.Cardiovasc.Pharmacol.65(4),335-41,(2015)
The5-HT1B/1Dreceptorantagonist,GR-127935,inhibitshypotensiveresponsesproducedbythe5-HT1A,5-HT1B/1Dand5-HT7receptoragonist,and5-HT5A/5Breceptorligand,5-carboxamidotryptamine(5-CT)…
:
:Synthesisandpharmacologicalevaluationofopticallypure,novelcarbonylguanidinederivativesasdual5-HT2Band5-HT7receptorantagonists.
Bioorg.Med.Chem.22(21),6026-38,(2014)
Aseriesof9-disubstitutedN-(9H-fluorene-2-carbonyl)guanidinederivativeshavebeendiscoveredaspotentandorallyactivedual5-HT(2B)and5-HT(7)receptorantagonists.Uponscreeningseveralcomp…
:
:Theserotoninreceptor5-HT₇Rregulatesthemorphologyandmigratorypropertiesofdendriticcells.
J.CellSci.128,2866-80,(2015)
Dendriticcellsarepotentantigen-presentingcellsendowedwiththeuniqueabilitytoinitiateadaptiveimmuneresponsesuponinflammation.Inflammatoryprocessesareoftenassociatedwithanincreas…
:
5-羧酰胺色胺马来酸盐英文别名
:MFCD00069224
5-羧酰胺色胺马来酸盐重点介绍
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
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5-羧酰胺色胺馬來酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: