PAC

PAC名称

中文名：PAC
英文名：PAC

PAC生物活性

描述：PAC是由抗体通过linker与PROTAC偶联而组成的。PAC的详细信息请参考专利文献WO2017201449A1中的化合物PAC1。与PROTAC(无Ab)相比,PAC更加显著降低雌激素受体-α(ERα)水平。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR信号通路>>抗体-药物偶联物>>用于PAC的PROTAC-连接子共轭物信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>用于PAC的PROTAC-连接子共轭物研究领域>>癌症
靶点：

Estrogenreceptor-alpha(ERα)[1]

体外研究：用含有PAC抗HER2(Endox-XIAP)的HER2抗体处理HER2表达细胞导致雌激素受体-α(ERα)水平显着降低,IC50为132ng/mL。PROTAC-抗体缀合物(PAC)分子包含通过接头(L1)与PROTAC缀合的抗体,其中PROTAC包含遍在蛋白E3连接酶结合基团(“E3LB”),接头(“L2”)和蛋白质结合。组(“PB”)。以下部分描述了构成PAC的组件。为了获得具有有效功效和理想治疗指数的PAC,提供以下组分。1.抗体(Ab)：PAC的抗体部分可以靶向表达抗原的细胞,其中抗原特异性PAC通过内吞作用细胞内递送至靶细胞,而包含针对抗原的抗体的PAC不是在细胞表面上发现的PROTAC部分进入细胞的细胞内递送较少,PAC可能仍然会发生胞饮作用。2.接头(L1)：“接头”(L1)是双功能或多功能部分,其可用于将一个或多个PROTAC部分(D)与抗体(Ab)连接以形成PAC。在一些实施方案中,可以使用具有反应性官能团的L1制备PAC,以共价连接PROTAC和抗体。3.PROTAC(D)[1]。
激酶实验：PAC的合成：A。PROTAC的化学合成：i。连接子（L2）与E3连接酶结合基团（E3LB）的连接。II。通过接头（L2）将蛋白质结合部分（PB）连接至E3LB。B.L1-PROTAC的制备：iii。链接器L1连接到PROTAC。C.PAC的制备：iv。通过连接子L1将抗体（Ab）连接到PROTAC[1]。
参考文献：

[1].ThomasPillow,etal.Protacantibodyconjugatesandmethodsofuse.WO2017201449A1.

PAC物理化学性质

分子式：C94H107N13O16
分子量：1674.93
储存条件：2-8℃

PAC重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

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