Befetupitant
Befetupitant
常用名：Befetupitant
CAS号：290296-68-3
英文名：Befetupitant
中文别名：N/A
Befetupitant名称
中文名：Befetupitant
英文名：2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-morpholin-4-ylpyridin-3-yl]propanamide
英文别名：更多
Befetupitant生物活性
描述：Befupupitant是一种高亲和力,非肽的竞争性速激肽1受体(NK1R)拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经激肽受体信号通路>>神经信号通路>>神经激肽受体研究领域>>神经疾病
靶点：
NK1R[1]
体内研究：Befetupitant是一种不同的,高选择性的NK1R拮抗剂,在碱烧伤模型中进行了测试。Befetupitant局部应用4天对于减少两种浓度(0.4和1.6mg/mL)的血管生成和淋巴管生成是有效的(P<0.05)。然而,Befetupitant及其载体DMSO即使在健康对照中也诱导角膜混浊,如在裂隙灯检查中所观察到的。此外,荧光素和苏木精-伊红染色分别在基质中显示上皮损伤和炎性细胞浸润,证实了DMSO毒性。局部应用Befetupitant可减少碱烧伤模型中的角膜新生血管(CNV),但由于载体(DMSO)而有毒;因此,Befetupitant未在缝合模型中进行测试[1]。
动物实验：小鼠[1]雌性，6至8周龄，C57BL/6小鼠用于所有实验（总共：283只小鼠）。为Lanepitant实验产生角膜碱烧伤。然后将动物随机分成三组（n=6），在100％DMSO或10μL载体（DMSO）中接受10μLBeftupitant0.4或1.6mg/mL作为对照，每天局部六次，持续4天。局部Befetupitant和DMSO毒性在两组六只健康动物中进行评估，所述六只健康动物在左眼接受10μL局部Befetupitant0.4mg/mL或100％DMSO，每天六次，持续9天。
参考文献：
[1].BignamiF,etal.NK1receptorantagonistsasanewtreatmentforcornealneovascularization.InvestOphthalmolVisSci.2014Sep16;55(10):6783-94.
Befetupitant物理化学性质
密度：1.283g/cm3
沸点：599.8ºCat760mmHg
分子式：C29H29F6N3O2
分子量：565.55000
闪点：316.6ºC
精确质量：565.21600
PSA：45.67000
LogP：6.93680
蒸汽压：2.39E-14mmHgat25°C
折射率：1.537
储存条件：2-8℃
Befetupitant合成线路
Befetupitant英文别名
：Ro67-5930
：Befetupitant
：UNII-RSH7NDI7MI
Befetupitant重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
Befetupitant
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
